Описание:
Кетилепт
KETILEPT
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, без или почти без запаха, содержат: кветиапина 100 мг.
Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, Лактозы моногидрат, Натрия карбоксикрахмал тип А, Повидон, Магния стеарат, Кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: Гипромеллоза, Титана диоксид, Лактозы моногидрат, Макрогол 4000, Триацетин триацетилглицерол, Краситель железа оксид желтый, Краситель железа оксид красный.
Упаковка
В блистере 10 таблеток. в упаковке 6 блистеров.
Фармакологическое действие
Кетилепт - антипсихотический препарат нейролептик. Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D1- и D2-рецепторам головного мозга. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и а1-адренорецепторам и меньшим по отношению к а2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам.
В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов ЭПС у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы.
Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
В ходе клинических исследований в дозе 75-750 мг/сут не выявлено различий между применением кветиацина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.
Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на 5-НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.
Показания
- Острые и хронические психозы, включая шизофрению.
- Лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.
Противопоказания
- Беременность.
- Период лактации грудное вскармливание.
- Детский возраст эффективность и безопасность не установлены.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, судорожными припадками в анамнезе, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория С. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.
Применение Кетилпета при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилпета в период лактации грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Кетилепт следует принимать внутрь 2 раза/сут, независимо от приема пищи.
У взрослых суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг 1-й день, 100 мг 2-й день, 200 мг 3-й день и 300 мг 4-й день. Начиная с 4-го дня, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 мг.
В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.
При острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 мг 1-й день, 200 мг 2-й день, 300 мг 3-й день и 400 мг 4-й день. Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 мг/сут. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 мг до 800 мг/сут.
Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг/сут.
Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.
Кетилепт следует принимать внутрь 2 раза/сут, независимо от приема пищи.
У взрослых суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг 1-й день, 100 мг 2-й день, 200 мг 3-й день и 300 мг 4-й день. Начиная с 4-го дня, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 мг.
В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.
При острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 мг 1-й день, 200 мг 2-й день, 300 мг 3-й день и 400 мг 4-й день. Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 мг/сут. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 мг до 800 мг/сут.
Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг/сут.
Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.
Рекомендуемая начальная доза у пожилых пациентов составляет 25 мг/сут, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начать терапию с 25 мг/сут, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.
Побочные действия
Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки.
Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения; иногда - эозинофилия; очень редко - нейтропения.
Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела преимущественно на первых неделях лечения, Повышение сывороточных трансаминаз АЛТ, ACT; иногда - повышение уровня ГГТ . Общего холестерина, Триглицеридов после приема пищи бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина; очень редко - гипергликемия, сахарный диабет.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата; часто - головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, тремор, обмороки; иногда - эпилептические припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, боль в животе.
Со стороны репродуктивной системы: редко - приапизм.
Аллергические реакции: иногда - гиперчувствительность.
Прочие: часто - легкая астения, периферические отеки, боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, снижение остроты зрения; редко - злокачественный нейролептический синдром.
Особые указания
Кетилепт следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии. Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов. Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Однако, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТс, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт или плацебо. Однако, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Кетилепт, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Кетилепт должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Реакции внезапной отмены: симптомы острой отмены в т.ч. тошнота, рвота, бессонница описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями акатизия, дистония, дискинезия. Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержат лактозы соответственно 4.42 мг, 17.05 мг, 25.47 мг, 34.1 мг и 50.94 мг. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем. В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе. Как и другие антипсихотические средства с альфа1-адреноблокирующей активностью, Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и у некоторых пациентов обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы. В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета. Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы Т4 и свободный Т4. Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Тз и реверсивного Тз наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ тироксин-связывающего глобулина оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т4 и свободного Т4 независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.
Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.
Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.
Взаимодействие
Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС.
Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4. CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.
Влияние других лекарственных средств на Кетилепт:
Одновременное применение Кетилепта с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, т.к. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина по 250 мг 3 раза/сут и фенитоина по 100 мг 2 раза/сут в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта или других индукторов печеночных ферментов в т.ч. карбамазепина, барбитуратов, рифампицина, ГКС. В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.
Одновременное применение Кетилепта с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта.
Одновременное применение Кетилепта с кетоконазолом по 200 мг/сут в течение 4 дней, сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, в среднем, на 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками в т.ч. итраконазолом, флуконазолом, эритромицином; следует соответственно снижать дозу кветиапина.
Ежедневное регулярное введение циметидина по 400 мг 3 раза/сут в течение 4 дней, который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина по 150 мг 3 раза/сут из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.
Тиоридазин по 200 мг 2 раза/сут на 65% повышал клиренс кветиапина по 300 мг 2 раза/сут из плазмы после приема внутрь.
Одновременное применение кветиапина по 300 мг 2 раза/сут с антипсихотическим средством галоперидол по 7.5 мг 2 раза/сут или рисперидон по 3 мг 2 раза/сут не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Одновременное применение кветиапина по 300 мг 2 раза/сут с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином по 60 мг 1 раз/сут или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином по 75 мг 2 раза/сут не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Влияние Кетилепта на другие лекарственные средства:
Многократное ежедневное введение кветиапина до 750 мг/сут при 3-кратном приеме не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.
Одновременное применение кветиапина по 250 мг 3 раза/сут с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.
Средний клиренс лоразепама после приема внутрь однократной дозы 2 мг снижался на 20% во время приема кветиапина по 250 мг 3 раза/сут.
Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.
Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт.
Передозировка
Данные о передозировке кветиапина ограничены.
Симптомы: сонливость, чрезмерная седация, тахикардия, снижение АД, крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.
Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.
Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года 6 мес.
Отзывы
Купить, заказать препараты КЕТИЛЕПТ® таблетки, п/о, по 200 мг №30 (10х3)
в аптеке Семья 7я Оформить заказ
Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
|