Корзина
В корзине товаров
На сумму грн
 
Оформить заказ
На главную  Написать письмо
Логин:  Пароль:      Напомнить пароль   Регистрация
Алфавитный указатель препаратов
А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9
Наличие и цену уточняйте у провизора.

Препарат:


Описание:

КАТАДОЛОН
(CATADOLON)

FLUPIRTINE N02B G07
Teva

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: КАТАДОЛОН капс. 100 мг блистер, № 10, № 30, № 50 Флупиртин 100 мг № UA/12019/02/01 от 23.05.2012 до 23.05.2017 КАТАДОЛОН РЕТАРД табл. пролонг. дейст. 400 мг блистер, № 14, № 42, № 84 Флупиртина малеат 400 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия кроскармеллоза, полиакрилатная дисперсия, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат. № UA/12019/01/01 от 31.01.2012 до 31.01.2017 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Флупиритин относится к прототипам нового класса веществ SNEPCO — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener). Катадолон и Катадолон ретард — неопиоидные анальгетики центрального действия, не вызывающие зависимости и привыкания. Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К+) и нервные клетки. Благодаря этому увеличивается отток ионов калия, что обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов, поскольку ионы магния (Mg2+), блокирующие рецепторы NMDA, не активируются без предварительной деполяризации мембраны (механизм опосредованного антагонизма к NMDA-рецепторам). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с λ1-, λ2-, 5НТ1-, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами. Катадолон и Катадолон ретард — препараты центрального действия, обеспечивающие влияние по трем основным направлениям. Обезболивающее действие Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезависимых каналов ионов калия, приводящему к оттоку К+, происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртина к NMDA-рецепторам защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са2+). Из-за этого снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са2+). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс. Миорелаксантное действие Фармакологическое действие, обеспечивающее описанный обезболивающий эффект, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно — содействием захвата ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим воздействием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: причем не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабление путем устранения их напряжения. Воздействие на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов. Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» — феномен, который приводит к повышению уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к таким изменениям (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртина приводит к угнетению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или в случаях уже существующей хронической боли происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли. Фармакокинетика Около 90% флупиртина абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении. Метаболическое превращение около ¾ введенной дозы флупиртина происходит в печени. В процессе метаболического преобразования метаболит вещества M1 [2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин] образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция II фазы) сложившихся аминов. Этот метаболит характеризует примерно ¼ обезболивающего действия флупиртина и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензила и последующей конъюгации (реакция II фазы) исходящей п-фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным. На данный момент исследований для определения изофермента, обеспечивающего (менее важный) оксидативный путь превращения, не проводили. Способность флупиртина к лекарственному взаимодействию с другими препаратами с помощью фармакокинетических свойств оценивается как низкая. Большая часть введенной дозы (69%) выделяется почками. Распределение выводимого вещества таково: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% — в виде метаболита М1 (ацетильный метаболит) и 12% — в виде метаболита М2 (р-фторо-гиппуровая кислота); остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом. Катадолон. Продолжительность T½ из плазмы крови составляет около 7 ч (или 10 ч для самого препарата и его метаболита М1), что благоприятно для обеспечения обезболивающего эффекта. При применении флупиртина в дозе 50–300 мг уровень концентрации препарата в плазме крови пропорционален принятой дозе. У лиц пожилого возраста отмечали увеличение продолжительности T½ при длительном применении препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Катадолон ретард. T½ из плазмы крови составляет 15 ч и сокращается при одновременном применении препарата вместе с пищей. Период выведения основных метаболитов несколько продолжительнее (T½ из плазмы крови — около 20 и 16 ч соответственно). Фармакокинетические характеристики Катадолона ретард объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртина малеата и медленным последующим высвобождением 300 мг флупиртина малеата. При однократном применении Cmax — 0,8 μг/мл (0,4–1,5 μг/мл) — отмечают через 2,4 ч после применения препарата, а при многократном применении (400 мг/сут в течение 7 дней) — через 1,9 ч, значение Cmax составляет 1,0 μг/мл (0,6–2,4 μг/мл). При одновременном применении с пищей выявляют незначительное повышение уровня абсорбции [определено по значению AUC0-∞ 14,1 μг/мл·ч по сравнению с 10,7 μг/мл·ч], а также увеличение Cmax (1,0 μг/мл по сравнению с 0,8 μг/мл), которое достигается позже (через 3,2 ч по сравнению с 2,4 ч). ПОКАЗАНИЯ: Катадолон: болезненные спазмы мышц опорно-двигательного аппарата; головная боль напряжения; боль, вызванная злокачественным новообразованием; боль при дисменорее; посттравматическая боль, боль после травматологических/ортопедических операций и после травм. Катадолон ретард: болезненное напряжение мышц опорно-двигательного аппарата. ПРИМЕНЕНИЕ: Доза подбирается индивидуально, с учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству. Катадолон. Взрослым назначают по 1 капсуле 3–4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случаях очень сильной боли дозу можно повысить до 2 капсул препарата Катадолон 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза флупиртина малеата не должна превышать 600 мг (эквивалентно 6 капсулам препарата Катадолон). Пациентам в возрасте старше 65 лет на начальном этапе терапии следует применять Катадолон 2 раза в сутки — по 1 капсуле утром и вечером. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно повысить. В терапии пациентов с выраженной почечной недостаточностью или гипоальбуминемией не следует превышать суточную дозу 300 мг флупиртина малеата. Катадолон ретард. Одноразовой дозой для взрослых является 1 таблетка пролонгированного действия Катадолона ретард. Эта доза — эквивалент максимальной суточной дозы. Если указанная доза не обеспечивает адекватного обезболивающего действия, следует выбрать препарат в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества. Пациентам в возрасте старше 65 лет и пациентам со значительным поражением почек начальная доза составляет ½ (200 мг) таблетки пролонгированного действия в сутки. Общая суточная доза для пациентов со значительным поражением почечных функций не должна превышать рекомендуемую дозу, то есть не более 400 мг флупиртина малеата (эквивалентно 1 таблетке пролонгированного действия Катадолона ретард). Флупиртина малеат не применяют у пациентов с гипоальбуминемией, поскольку исследований результатов применения препарата у пациентов этой категории не проводили. Способ применения Препарат следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно воды). Если это возможно, следует удерживать верхнюю часть тела вертикально, а именно — принимать препарат в положении сидя или стоя. Продолжительность терапии Продолжительность терапии определяют индивидуально. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к флупиртина малеату или любому вспомогательному веществу в составе препарата, тяжелые заболевания печени, печеночная энцефалопатия, холестаз, алкоголизм, миастения (Myasthenia gravis), звон в ушах. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных). Очень часто: утомляемость (около 15% пациентов), особенно в начальный период лечения. Часто: головокружение, изжога, тошнота/рвота, запор, метеоризм, диарея, нарушение сна, потоотделение, потеря аппетита, депрессия, тремор, головная боль, боль в животе, сухость во рту, неугомонность/нервозность. Нечасто: спутанность сознания, нарушение зрения, аллергические реакции. Аллергические реакции, которые в отдельных случаях сопровождаются повышенной температурой тела, могут проявляться, например, как сыпь, крапивница и зуд. Очень редко: повышение активности трансаминаз (обычно обратимо, проходит после снижения дозы или отмены терапии с применением флупиртина малеата), гепатит, вызванный приемом препарата (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них). Частота неизвестна: отдельные сообщения о печеночной недостаточности. Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациентам в возрасте старше 65 лет или с выраженным снижением функции почек препарат назначают в скорригированной дозе (см. ПРИМЕНЕНИЕ). При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче. Препарат не назначают пациентам с гипоальбуминемией. Во время терапии с применением флупиртина малеата возможны ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов из-за методики анализа при количественном определении содержания билирубина в сыворотке крови. В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах отмечают зеленый цвет мочи, что не является клиническим признаком какой-либо патологии. Поскольку метаболическое превращение флупиртина осуществляется главным образом печенью (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА), при длительном применении необходимо постоянно тщательно контролировать уровень активности печеночных ферментов (трансаминаз), потому что его повышение, особенно по сравнению с уровнем до начала терапии, может быть свидетельством повреждения печени, которое следует диагностировать как можно раньше. Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано применять флупиртина малеат в период беременности, поскольку флупиртин обладает репродуктивной токсичностью. Исследования свидетельствуют о наличии флупиртина в небольшом количестве в грудном молоке, поэтому препарат не применяют в период кормления грудью. В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание. Дети. Препарат противопоказан детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. На период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами из-за возможного влияния на скорость реакции пациента. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, обладающих седативными свойствами или оказывающих миорелаксирующее действие. Поскольку флупиртин в значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснение из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртина малеата с варфарином и диазепамом. В случаях комбинированной терапии при назначении флупиртина малеата с производными кумарина (например варфарином), рекомендуется чаще проверять значение протромбинового индекса (время Квика) для своевременного определения возможного влияния и, в случае необходимости, соответствующей коррекции дозы препарата кумарина. Не было получено свидетельств взаимодействия с другими препаратами-антикоагулянтами (ацетилсалициловая кислота или подобные препараты). В случаях назначения Катадолона ретард в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое преобразование которых обеспечивается главным образом печенью, проверку активности печеночных ферментов необходимо начинать сразу, в начале терапии, и проводить регулярно. Не следует назначать флупиртина малеат одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин. ПЕРЕДОЗИРОВКА: известны отдельные случаи передозировки с целью самоубийства. При применении флупиртина малеата в дозе до 5 г отмечают следующие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивный плач, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту. Лечение: промывание желудка, применение адсорбирующих веществ, мочегонных средств, инфузии электролитов. После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6–12 ч. Симптомов состояния, угрожающих жизни пациентов, не отмечено. Специфический антидот неизвестен. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: препарат Катадолон хранить при температуре не выше 25 °C. Препарат Катадолон ретард — в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

Купить, заказать препараты КАТАДОЛОН РЕТАРД таблетки прол./д. по 400 мг №42 (14х3)
в аптеке Семья 7я Оформить заказ

Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве

Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
Категории препаратов
BL | Антибиотики | Антидепрессанты | БАДы | Витамины и минералы | Гипотензивные средства | Гомеопатия | Гормональные препараты | Для детей | Иммуномодулирующие средства | Кардиология | Лечебная косметика | Мази и наружные формы | Медтехника | Нервная система | Обезболивающие | Онкология, препараты, действующие на с-му крови | Опорно-двигательный аппарат | Офтальмология | Перевязка, шприцы, хирургический материал | Пищеварительная система | Противоаллергические | Противоастматические | Противовоспалительные | Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные | Противопростудные | Прочие | Сосудистые | Средства гигиены и ухода за больными | Средства для полости рта | Суппозитории (Свечи) | Урология, гинекология | Успокоительные, снотворные | Ушные и глазные средства | Щитовидная железа | Эндокринология | Эфирные масла, травы |