Описание:
Небилет
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления. Характеристика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.
Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки, уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца в т.ч. в патологическом очаге и замедлением AV проводимости. Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» эффект «первого прохождения» через печень метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч для лиц с «быстрым» метаболизмом; для лиц с «медленным» — 48 ч и 30–50 ч соответственно. Выводится почками 38% и кишечником 48%. Показания препарата Небилет®
Артериальная гипертензия, ИБС. Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV блокада II и III степени, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, депрессия, облитерирующие заболевания периферических сосудов «перемежающаяся» хромота, миастения, мышечная слабость, возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью, по строгим показаниям, под контролем врача. Побочные действия
Головная боль, головокружение, усталость, парестезия частота появления 1–10%, тошнота, сухость во рту, диарея или запор более чем в 1% случаев. Брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия, депрессия, понижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, аллергические реакции, фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких, ринит. Взаимодействие
Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином; с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены».
Индукторы микросомального окисления рифампицин, барбитураты понижают, а ингибиторы циметидин повышают концентрацию в плазме крови. Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза — 2,5–5 мг. Принимают 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг. Передозировка
Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
В клинической практике явлений передозировки не отмечено.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2–5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин препараты IA класса не применяются. При судорогах — в/в введение диазепама. Меры предосторожности
У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1–2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте старше 65 лет, сахарном диабете возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение, при гиперфункции щитовидной железы маскируется повышение ЧСС, при склонности к аллергии возможно усиление анафилактических реакций. При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.
Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом 1 раз в 4–5 мес, функцией почек у пожилых пациентов 1 раз в 4–5 мес, состоянием периферического кровообращения.
Лечение беременных необходимо прервать за 48–72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных. Особые указания
Больным, пользующимся контактными линзами, следует иметь в виду, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Небилет рекомендован к применению у лиц с гипертонической болезнью I стадии, допущенных к летной практике. Производитель
«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия. Условия хранения препарата Небилет® При температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Небилет® 3 года.
Купить, заказать препараты НЕБИЛЕТ® таблетки по 5 мг №28 (14х2) в аптеке Семья 7я Оформить заказ
Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
|