Описание:
КОНЕГРА
Konegra
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: sildenafil; цитрат 1-[[3-6,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[4,3-α]піримідин-5-іл4-етоксифеніл]сульфоніл]піперазину;
основні фізико-хімічні властивості:таблетки рожевого кольору, круглої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить силденафілуцитрату у перерахуванні на силденафіл 50 або 100 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідро фосфат, кроскармелоза натрієва сіль, лактоза, повідон, тальк очищений, магнію стеарат, титану діоксид, гіпромелоза, макрогол 400 PEG-400, барвник Пончо 4R.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушенні ерекції.
Код АТС G04В Е 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Конегра – пероральний препарат для лікування порушень ерекції. Відновлює порушену здатність доерекції й забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту NO у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує ферментгуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладеньких м’язів кавернозного тіла й посилення кровотоку у статевому члені.
Силденафіл є потужним і селективним інгібіторомцГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 ФДЕ, яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл не чинить прямої розслаблю вальної дії на ізольоване кавернозне тіло, однак посилює релаксуючу дію NO у тканині кавернозного тіла. При активації шляху NO/цГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, пригнічення ФДЕ 5 під впливом силденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливого фармакологічного ефектуКонегри необхідна адекватна сексуальна стимуляція.
При одноразовому прийомі Конегри внутрішньо у дозахдо 100 мг у здорових добровольців препарат не викликав клінічно значущих змінЕКГ. Максимальне пониження систолічного артеріального тиску у положенні пацієнта лежачи при застосуванні препарату внутрішньо у дозі 100 мг становило в середньому 8,4 мм рт. ст. Відповідне зниження діастолічного артеріального тискуу положенні лежачи становило 5,5 мм рт. ст. Зниження АТ пояснюєтьсявазодилатуючим ефектом силденафілу, можливо за рахунок підвищення рівня цГМФ у гладеньких м’язах судин.
Активність силденафілу in vitro щодо ФДЕ 5 у 10 – 10000 разів перевищує його активність порівняно з іншими ізоформами фосфодіестерази ФДЕ за типами 1, 2, 3, 4 та 6. Зокрема, активність силденафілу щодо ФДЕ 5 у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ 3 – цАМФ-специфічноїфосфодіестерази, яка регулює скорочувальну активність міокарда. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому препарату в дозі 100 мг виявлено легке, минаюче порушення кольоровідчуття синього/зеленого за допомогою тестуFransworth-Munsell 100; через 2 години після прийому препарату це порушення минало. Припускають, що механізмом такого порушення зору є пригнічення ФДЕ 6, яка бере участь у процесі передачі світла у сітківці. Результати дослідження invitro свідчать, що ефект силденафілу на ФДЕ 6 у 100 разів поступається його активності щодо ФДЕ 5. Конегра не впливає на гостроту зору й контрастність сприйняття.
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийому натще досягає максимально значення протягом 30 – 120хв. в середньому 60 хв.. Абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо становить в середньому 41% 25 – 63%. Фармакокінетика Конегри при прийомі внутрішньо у рекомендованих дозах 25 – 100 мг є лінійною. При прийомі Конегриразом з жирною їжею швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальної концентрації збільшується на 60 хв., а максимальна концентрація уплазмі крові знижується в середньому на 29%. Об’єм розподілу силденафілу урівноважному стані становить у середньому 105л/кг. Силденафіл та його основний циркулюючий М-десметиловий метаболіт приблизно на 96% зв’язується з білками плазми крові. Зв’язування з білками не залежить від концентрації препарату. Уздорових добровольців, які одержували Конегри одноразово по 100 мг, менше 0,0002% у середньому 188 нг дози виявляли у спермі через 90 хв. після прийому. Одноразовий прийом Конегри внутрішньо у дозі 100 мг не супроводжувався зміною рухливості або морфології сперматозоїдів.
Силденафіл метаболізується переважно під впливомСYР 3А 4 основний шлях та СYР 2С 9 неосновний шлях мікросомальних ізоферментів печінки. Основний циркулюючий метаболіт утворюється внаслідок N-десметилюваннясилденафілу. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти зсилденафілом, а його активність щодо ФДЕ 5 становить приблизно 50% активності самого препарату. Концентрація метаболіту у плазмі крові становить майже 40% від такої у силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; термінальний період його напів виведення – приблизно 4 години. Загальний кліренссилденафілу з організму дорівнює 41л/год., а термінальний період напів виведення– 3 – 5 годин. Після прийому внутрішньо або внутрішньо венного введеннясилденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом десь 80% введеної дози і меншою мірою з сечею майже 13% введеної дози.
У здорових добровольців віком 65 років і старше кліренс силденафілу є пониженим, а концентрація вільної лікарської речовини уплазмі крові приблизно на 40% перевищує рівень його у здорових молодих добровольців 18 – 45 років. Однак, аналіз даних про безпечність показав, щовік не впливає на частоту негативних побічних ефектів.
У добровольців з легкою кліренс креатині ну 50 – 80мл/хв та помірною кліренс креатині ну 30 – 49 мл/хв нирковою недостатністю фармакокінетика Конегри після однократного прийому внутрішньо у дозі 50 мг не змінювалася. У добровольців з тяжкою нирковою недостатністю кліренс креатині ну< 30 мл/хв кліренс силденафілу знижувався, що призводило до збільшення AUC100% та максимальної концентрації 88% у плазмі крові порівняно з такими уздорових добровольців.
Показання до застосування. Порушення ерекції.
Спосіб застосування та дози. Приймати внутрішньо. Призначають у дозі 50 мг за 1 годину до статевого акту. З урахуванням ефективності та переносимості дозу можна підвищити до 100 мг. Максимальна рекомендована до застановить 100 мг 1 раз на добу.
У осіб похилого віку та хворих з тяжким ступенем ниркової недостатності кліренс креатині ну менше за 30 мл/хв або з порушеною функцією печінки початкова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності тапереносимості дозу можна підвищити до 100 мг.
Побічна дія. Препарат переноситься добре. Най вірогіднішими побічними ефектами є головний біль, припливи крові, запаморочення, диспепсичні реакції, закладеність носа, минущі порушення зору головним чином, зміни кольору сприйняття об’єктів, а також посилення сприйняття світла й затуманення зору; при застосуванні препарату у дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до відзначених вище, однак реєструвалися частіше. Відзначені міалгія та випадки пріапізму.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; одночасне застосування донаторів NO або нітратів убудь-яких формах; дитячий вік.
Передозування. У дослідженнях на здорових добровольцях при однократному прийомі препарату у дозах до 800 мг негативні явища були подібними до таких при прийому Конегри у більш нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Уразі передозування проводять стандартне симптоматичне лікування. Застосування діалізу, певно, не збільшує кліренс силденафілу, оскільки останній активнозв’язується з білками плазми й не виводиться з сечею.
Особливості застосування. Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізичне обстеження пацієнта. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серцево-судинної системи. Через це перед початком лікування з приводу порушень ерекції необхідне кардіологічне обстеження хворого. Після широкого впровадження препарату впрактику надійшли повідомлення про серйозні порушення з боку серцево-судинної системи, які включали стенокардію, інфаркт міокарда, раптову коронарну смерть, шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, минаючи ішемію, артеріальну гіпер-або гіпотензію. Вказані випадки переважно розвивалися під час або відразу після сексуальної активності. У більшості пацієнтів, але не у всіх були наявні фактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи.
Препарати, призначені для лікування порушення ерекції, з обережністю застосовують у хворих з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад, при ангуляції, кавернозному фіброзі хворобаПейроні та у осіб із захворюваннями, що сприяють розвитку приапізму серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз.
Відомостей про безпечність застосування Конегри при пептичній виразці та геморагічному діатезі не існує, через що препарат хворим зтакою патологією призначають з обережністю.
У невеликої кількості хворих із спадковим пігментним ретинітом відзначені спадкові порушення фосфодіестераз сітківки. Відомостей про безпеку застосування Конегри у хворих з пігментним ретинітом відсутні, тому препарат у них слід застосовувати з обережністю.
Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, для яких сексуальна активність небажана.
Оскільки під час клінічних випробувань силденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору, не слід керувати транспортом та працювати з потенційно небезпечними механізмами до з’ясування індивідуальної реакції на препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Безпечність та ефективність застосування препарату у комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.
Одночасне призначення силденафілу та ритона віру, високо специфічні інгібітора Р-450, не рекомендується. Одночасний прийомінгібітора протеаз ВІЛ ритона віру на стадії рівноважної концентрації 500 мг 2рази на добу з силденафілом 100 мл однократно призводить до 300% підвищення у 4 рази максимальної концентрації силденафілу у плазмі крові та 1000% 1 11разів збільшення AUC силденафілу.
Циметидин у дозі 800 мг, що є неспецифічним інгібітором CYP3A4, при одночасному прийомі з Камогрою, викликав підвищення концентрації силденафілу у плазмі крові на 56% у здорових добровольців. Популяційний фармакокінетичний аналіз результатів клінічного дослідження продемонстрував зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин, однак частота побічних ефектіву цих пацієнтів не збільшилася.
Одноразовий прийом антациду магнію/алюмінію гідроксиду не впливав на біодоступність Конегри.
За даними популяційного аналізу інгібітори CYP2С 9толбутимід, варфарин, CYP2D6 селективні інгібітори зворотного нейрональногозахоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти, тіазиди й тіазидоподібнідіуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокатори β-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450рифампіцин, барбітурати не чинили вплив на фармакокінетику силденафілу. При застосуванні силденафілу у рекомендованих дозах максимальна концентрація його уплазмі крові становить десь 1 мкмоль, тому малоймовірно, що Конегра здатна впливати на кліренс субстратів цих ізоферментів.
Ознак істотно взаємодії з тол бутамідом у дозі 250 мгабо варфарином у дозі 40 мг, які метаболізують CYP2С 9, не виявлено.
Конегра 50 мг не посилювала гіпотензивної дії алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю в середньому 80 мг/дл. У хворих на артеріальну гіпертензію ознак взаємодії Конегри 100 мг з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні лежачи систолічного – 8 мм рт. ст., діастолічного – на 7 мм рт. ст. наближалося до такого при прийомі однієї Конегри у здорових добровольців. Доніпро безпечність застосування свідчать про відсутність відмінностей у характері побічних ефектів у хворих, які одрежували Конегру разом з антигіпертензивнимипрепаратами та без них.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 15 – 300С. Термін придатності – 2 роки.
Источник: КОНЕГРА, інструкція, застосування препарату КОНЕГРА Таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг № 2, № 4; по 100 мг № 1, № 4
Купить, заказать препараты КОНЕГРА ДЕЛЮКС таблетки жев. по 50 мг №4 в блис.
в аптеке Семья 7я Оформить заказ
Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
|