ИНСПРА® таблетки, п/плен. обол., по 25 мг №30 (10х3)
	Цена: 1056.00 грн Кардиология  В корзину

После прекращения применения препарата в случае повышения концентрации калия в сыворотке крови 6 ммоль/л применение Инспры в дозе 25 мг 1 раз в 2 сут можно возобновить в том случае, когда концентрация калия снизится до уровня ≤5 ммоль/л.
Уровень калия в сыворотке крови следует определять до назначения Инспры, на протяжении первой недели лечения и через месяц после начала применения или изменения дозы препарата. В дальнейшем уровень калия следует периодически контролировать. Препарат можно применять независимо от приема пищи.
Доза 25 мг/сут рекомендуется для больных, которые одновременно принимают слабые ингибиторы CYP 3A4, такие как эритромицин, саквинавир, верапамил или флуконазол.
Применение для лечения больных с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени. Коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести не требуется.
При нарушении функции легкой степени тяжести коррекции начальной дозы не требуется.
При нарушении функции почек умеренно выраженной и тяжелой степени или сахарном диабете II типа с микроальбуминурией — см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Коррекции начальной дозы для лиц пожилого возраста не требуется.
Безопасность и эффективность препарата при применении у детей не исследовали.
Противопоказания

повышенная чувствительность к эплеренону или к любому другому компоненту препарата, гиперкалиемия с клиническими проявлениями или без них и уровнем калия 5 ммоль/л мэкв/л до начала лечения, умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность клиренс креатинина ≤50 мл/мин, тяжелая печеночная недостаточность класс С по Чайлд-Пью, период беременности и кормления грудью, детский возраст. Препарат противопоказан при одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов P450 ЗА4, таких как кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Препарат противопоказан больным с АГ и сопутствующим сахарным диабетом II типа с микроальбуминурией и повышением уровня креатинина в сыворотке до уровня 2 мг/дл или 177 μмоль/л у мужчин или 1,8 мг/дл или 159 μмоль/л у женщин.
Побочные эффекты


АГ
Указанные побочные эффекты наблюдались с частотой 1% в 4 плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии эплереноном у больных с АГ в дозах от 25 до 400 мг.
Инфекции и инвазии. Часто — гриппоподобный синдром.
Нарушения метаболизма. Часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны нервной системы. Часто — головокружение.
Со стороны органов дыхания. Часто — кашель.
Со стороны ЖКТ. Часто — боль в животе, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы. Часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ.
Со стороны мочевыделительной системы. Часто — альбуминурия.
Общие расстройства. Часто — повышенная утомляемость.
В других клинических исследованиях наблюдались:
Расстройства метаболизма и обмена веществ. Часто — гиперкалиемия.
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда
В исследовании эффективности и прогноза лечения эплереноном у пациентов с сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда EPHESUS общее количество побочных эффектов при применении эплеренона 78,9% было сопоставимо с таковым при применении плацебо 79,5%. Показатели частоты отмены препарата вследствие развития побочных эффектов составляли 4,4% для пациентов, которые применяли эплеренон, и 4,3% — для пациентов, которые применяли плацебо.
Нижеперечисленные побочные эффекты в рамках исследования EPHESUS были связаны с лечением и возникали чаще, чем при применении плацебо. Побочные эффекты перечислены соответственно по системам организма и абсолютной частоте возникновения. Побочные эффекты расценивались как частые 1%, но ≤10% и нечастые 0,1%, но ≤1%.
Со стороны системы крови. Нечасто — эозинофилия.
Нарушения метаболизма. Часто — гиперкалиемия; нечасто — дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.
Психические расстройства. Нечасто — бессонница.
Со стороны нервной системы. Часто — головокружение; нечасто — головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто — гипотензия; нечасто — фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, постуральная гипотензия.
Со стороны органов дыхания. Нечасто — фарингит.
Со стороны ЖКТ. Часто — диарея, тошнота; нечасто — метеоризм, рвота.
Изменения кожи и подкожной клетчатки. Нечасто — зуд, повышенная потливость.
Со стороны опорно-двигательного аппарата. Heчасто — боль в спине, судороги икроножных мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто — нарушение функции почек.
Общие расстройства. Нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Изменения результатов исследований. Нечасто — повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.
В период после внедрения препарата в широкую медицинскую практику были зафиксированы следующие побочные эффекты со стороны кожы и ее придатков: ангионевротический отек, сыпь.
Особые указания


Гиперкалиемия
При применении эплеренона может отмечаться гиперкалиемия. Риск развития гиперкалиемии может быть снижен за счет избежания назначения многокомпонентной сопутствующей терапии и тщательного мониторинга. Эплеренон не следует назначать больным, которые принимали препараты калия. Необходим регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у больных с нарушением функции почек, в том числе с диабетической микроальбуминурией. Снижение дозы эплеренона может снизить уровень калия в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени необходим контроль уровней электролитов в сыворотке крови. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени класс С по Чайлд-Пью не изучалось и поэтому противопоказано.
Нарушение функции почек
См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Пациенты пожилого возраста
Риск развития гиперкалиемии выше у лиц пожилого возраста вследствие ухудшения функции почек, связанного с возрастом. Поэтому у лиц пожилого возраста рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.
Период беременности и кормления грудью
Данные о применении эплеренона у беременных отсутствуют. В экспериментах на животных не выявлено прямого и опосредованного негативного влияния на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовой период. Тем не менее эплеренон у беременных следует применять с осторожностью.
Не известно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком после перорального приема. Решение об отмене кормления грудью или отмене препарата принимают с учетом соотношение польза для матери/риск для грудного ребенка.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Каких-либо исследований влияния эплеренона на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводили.
Взаимодействия

препарат не следует применять одновременно с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия из-за риска развития гиперкалиемии.
Дигоксин. Проявлений медикаментозного взаимодействия эплеренона и дигоксина не наблюдали.
Варфарин. Проявлений медикаментозного взаимодействия эплеренона и варфарина не отмечали.
НПВП. Одновременное применение других калийсберегающих диуретиков с НПВП приводило к развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушениями функции почек.
Препараты лития. Отмечены случаи проявлений токсичности препаратов лития при их одновременном применении с диуретиками и ингибиторами АПФ.
Исследования in vitro продемонстрировали, что эплеренон не является ингибитором изоэнзимов CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C9 или CYP 2D6. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
Субстраты CYP 3A4. Фармакокинетические исследования с субстратами CYP 3A4, такими как мидазолам и цизаприд, не выявили признаков существенного фармакокинетического взаимодействия между этими субстратами и эплереноном.
Ингибиторы CYP 3A4. Мощные ингибиторы. Существенное фармакокинетическое взаимодействие может иметь место при одновременном применении эплеренона с такими мощными ингибиторами CYP 3A4, как кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Применение кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки вызывало увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP 3A4 противопоказано.
Слабые и умеренные ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение эплеренона с эритромицином, саквинавиром, верапамилом и флуконазолом может приводить к существенному фармакокинетическому взаимодействию, которое проявляется увеличением AUC эплеренона на 98–187%. Суточная доза эплеренона при одновременном применении с такими препаратами не должна превышать 25 мг.
Индукторы CYP 3A4. Одновременное применение препаратов зверобоя мощный индуктор CYP 3A4 с эплереноном вызывало уменьшение AUC эплеренона на 30%. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP 3A4 не рекомендуется из-за возможности выраженного уменьшения AUC, которое может наблюдаться при этом.
Передозировка

не описана. Наиболее вероятными признаками передозировки являются артериальная гипотензия и/или гиперкалиемия. Эплеренон не выводится при проведении диализа. Эплеренон в значительной степени абсорбируется активированным углем. Лечение симптоматическое.
Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.