АТС L02B А01.

Фармакологические свойства:
Тамоксифен – противоопухолевый препарат, который проявляет антиэстрогенное действие. Действие тамоксифена обусловлено его способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать их взаимодействию с эндогенным лигандом - 17--эстрадиолом. Это тормозит развитие опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами. Препарат не имеет андрогенной активности.

Фармакокинетика.
При приеме таблеток тамоксифен хорошо всасывается из пищеварительного тракта; максимальная концентрация в крови наблюдается примерно через 3-7 ч после однократного приема. Равновесная концентрация в крови устанавливается через 4 недели после начала лечения. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Выводится медленно, преимущественно с калом, в виде метаболитов. Период полувыведения основного метаболита - N-дезметилтамоксифена - 14 дней, неизмененного тамоксифена - около 7 дней.

Показания к применению:
Рак молочной железы, особенно у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин, рак эндометрия и яичников, рак почек, меланома содержащая эстрогенные рецепторы, рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам, опухоли гипофиза, саркома мягких тканей, послеоперационная терапия с целью коррекции гормонального статуса, а также в случаях, если не показано хирургическое вмешательство или радиационная терапия, ановуляторное бесплодие, олигоспермия.

Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.
Назначают только взрослым. При раке молочной железы, эндометрия, почек начальная доза препарата составляет 10-20 мг по 10 мг 1-2 раза в день, затем, при необходимости, дозу можно увеличивать до 30 мг, а через 7-10 дней - до 40 мг в день по 20 мг 2 раза в день, на курс - 2,4-9,6 г. При необходимости и отсутствии побочных явлений суточная доза может быть увеличена до 60 мг 3 раза по 20 мг.
Лечение проводят длительно, обычно 2,5-3 месяца, иногда - 2-3 года, до появления признаков регрессии процесса и в течение последующих 1-2 месяцев. Повторные курсы проводят после 1-2 месяцев перерыва.
У больных раком молочной железы после оперативного вмешательства с целью коррекции гормонального статуса Тамоксифен применяют в дозе 20 мг по 10 мг 2 раза в день.
При ановуляторном бесплодии принимают по 10 мг 2 раза в день, в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации; при последующих 4-дневных циклах можно увеличить дозу до 20-40 мг 2 раза в день. При олигоспермии - по 10 мг 2 раза в день.

Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, при продолжительной терапии высокими дозами - ретинопатия, кератопатия, катаракта, ретробульбарный неврит.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Со стороны эндокринной системы: у женщин - гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, супрессия менструального цикла, увеличение массы тела; у мужчин - импотенция, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.
Дерматологические реакции: редко - слабые кожные высыпания на лице, шее, груди, зуд, алопеция. Прочие: гиперкальциемия, боли в костях, повышение температуры тела.

Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость, тромбофлебит, тяжелая тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Допускается сочетание с радио- и цитостатической терапией, но следует учитывать, что комбинированное применение с цитостатиками повышает риск тромбообразования. При одновременном применении Тамоксифена и аллопуринола возможно нарушение функций печени. Не рекомендуется сочетать с гормональными препаратами, особенно с эстрогенами, потому что последние снижают терапевтический эффект Тамоксифена.

Передозировка:
Проявляется в усилении побочных эффектов. Лечение - симптоматическое.

Особенности применения:
До начала лечения пациенты-женщины должны пройти тщательное гинекологическое для исключения беременности и терапевтическое обследование; женщинам детородного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства не пероральные, причем контрацепция должна продолжаться в течение 3 месяцев после окончания курса. В процессе лечения необходим контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, уровня кальция, показателей системы свертывания крови. Особая осторожность и тщательное наблюдение требуется при лечении пациентов с патологией почек, сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями и тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе. Тамоксифен малоэффективен для лечения пациентов с метастазами в печени. При необходимости применения препарата в период лактации нужно прекратить грудное вскармливание. При развитии вагинальных кровотечений, метроррагий и отеков ног дозу Тамоксифена следует уменьшить.
При приеме Тамоксифена рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания или быстрых психических реакций.

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Срок хранения: 2 года.

Условия отпуска: По рецепту.

Упаковка: По 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 60 таблеток в контейнере.