Описание:
Супервига
Супервига 25, Супервига 50, Супервига 100
Superviga 25, Superviga 50, Superviga 100, основні фізико-хімічні властивості:
таблетки, вкриті оболонкою, блакитного кольору з перламутровим відтінком круглої або ромбовидної форми з двовипуклою поверхнею. Допускається мармуровість. На поверхню таблеток ромбовидної форми допускається наносити товарний знак підприємства “ЗТ” з одного боку та дозування "25" “50”або “100”- з іншого; склад:
1 таблетка містить силденафілу цитрату у перерахуванні на силденафіл 25 мг 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, алюмінію гідроксид, натрію кроскармелоза, повідон полівінілпіролідон низько-молекулярний медичний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний аеросил, титану діоксид, кандурин срібний блиск, гіпромелоза гідроксипропілметилцелюлоза, барвник „Сепісперс сухий блакитний І”.
Форма випуску:
Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група:
Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції.
Код АТС G04BE03.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка.
Силденафіл відновлює порушену здатність до ерекції та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена обумовлений вивільненням оксиду азоту NO у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. NO активує фермент гуанілатциклазу, що спричиняє підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких м'язів кавернозного тіла і посилення кровотоку в статевому члені.
Препарат селективно інгібує цГМФ-залежну фосфодіестеразу типу 5 ФДЕ 5, що міститься переважно в гладких м'язах кавернозного тіла і перешкоджає руйнуванню цГМФ. Підвищення рівня останнього призводить до зниження внутрішньоклітинної концентрації кальцію і розслаблення гладком’язових клітин кавернозного тіла з наступним підвищеним заповненням синусів кров'ю на фоні збільшення артеріального кровотоку в кавернозному тілі. Активність силденафілу in vitro відносно ФДЕ V у 10 – 10 000 разів перебільшує його активність відносно інших ізоформ фосфодіестерази ФДЕ типів I, II, III, IV і VI. Активність силденафілу відноcно ФДЕ V у 4000 разів перебільшує його активність у відношенні ФДЕ III – цАМФ-специфічної фосфодіестерази, що регулює скорочувальну активність міокарда. Підсилює і збільшує тривалість ерекції, що виникла в результаті сексуальної стимуляції. Не впливає на морфологію, рухливість і життєздатність сперматозоїдів, об’єм і в'язкість еякуляту. Інгібує ФДЕ VI сітківки хоча і слабше, ніж ФДЕ V, селективність дії 10:1. Ефект силденафілу на ФДЕ VI у 10 разів поступається його активності відносно ФДЕ V і не впливає на гостроту зору і контрастність сприйняття. Підвищує антиагрегантний і дезагрегаційний ефекти оксиду азоту II і його донорів, блокує утворення тромбів у судинах. Одноразовий прийом внутрішньо в дозах вище 30 мг супроводжується підвищенням рівня цГМФ у плазмі. Розширює як артеріальні, так і венозні судини, спричиняє зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень. Виявляє антидіуретичну дію. Не впливає на репродуктивну функцію, не має тератогенних, мутагенних, кластогенних вивчення хромосомних аберацій і канцерогенних властивостей.
Фармакокінетика.
При прийомі внутрішньо натщесерце швидко і практично повністю усмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-2 год, абсолютна біодоступність – 41 % піддається пресистемному метаболізму, прийом жирної їжі знижує ступінь усмоктування на 11 %, максимальну концентрацію на 29 %, збільшує Tmax на 1 год. Фармакокінетика препарату при прийомі внутрішньо в дозах, що рекомендуються 50 - 100 мг є лінійною. Значною мірою 96 % зв'язується з білками плазми, час напіввиведення - 4 год 2-8 год. Об’єм розподілу силденафілу в рівноважному стані - 105 л, середній кліренс виведення з плазми - 41 л/год. В еякуляті через 1,5 год після прийому концентрація силденафілу й основного метаболіту UK-103,320 складає, відповідно, 18 % і 5 % від вмісту у плазмі. Накопичується в організмі: при застосуванні 3 рази на добу протягом 9 днів кумуляція складає 36 %. У літньому віці знижується кліренс, підвищується концентрація в плазмі приблизно на 40 %. При нирковій недостатності значення максимальної концентрації в плазмі крові у 2 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У хворих зі стабільним цирозом печінки кліренс силденафілу знижений на 46 %, максимальна концентрація в плазмі крові вище на 47 %. Зазнає інтенсивної біотрансформації за п'ятьма первинними деметилювання в ділянці N-метилпіперазину і/або N-метилпіразолу, окиснення піперазинового кільця, втрата двох вуглецевих фрагментів піперазинового кільця й аліфатичне гідроксилювання і вторинними шляхами, що включають комбінації первинних шляхів і додаткове окиснення і деалкілювання піперазинового кільця. До 80 % метаболітів силденафілу виводиться з фекаліями і 14 % - із сечею.
Силденафіл метаболізується, головним чином, CYP3A4 основний шлях і CYP2С9 неосновний шлях мікросомальними ізоферментами печінки.
Показання для застосування:
Порушення ерекції, яке визначають як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, яка необхідна для статевого акту.
Спосіб застосування та дози:
Приймають внутрішньо. Дорослим призначають у дозі 25 мг або 50 мг. Приймають при необхідності приблизно за одну годину до статевого акту. З урахуванням ефективності і переносимості доза може бути збільшена до 100 мг. Максимальна доза, що рекомендується складає 100 мг. Максимальна частота застосування, що рекомендується - один раз на добу.
Побічна дія:
Препарат добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай легкого ступеня або помірно виражені і минущі; частота їхнього виникнення зростає при підвищенні дози. Найбільш ймовірні головний біль, припливи крові, запаморочення, диспепсичні реакції, закладеність носа, минуще порушення зору в основному зміна кольору об'єктів синій/зелений, посилене сприйняття кольору і затуманення зору. Рідше – міалгія і пріапізм.
Протипоказання:
Супервіга протипоказана хворим з гіперчутливістю до будь-якого компонента препарату. Завдяки відомому впливу на обмін оксиду азоту/цГМФ, Супервіга підсилює гіпотензивну дію нітратів, тому її прийом протипоказаний хворим, що отримують донатори оксиду азоту або нітрати в будь-яких формах.
Препарат не призначають жінкам і дітям.
Передозування:
У ході дослідженнь у здорових добровольців при одноразовому прийманні препарату в дозах до 800 мг небажані явища були подібні до таких при прийомі Супервіги в більш низьких дозах, але зустрічалися частіше. У разі передозування необхідно вжити стандартних симптоматичних мір. Діаліз не прискорює виведення силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми і не виводиться із сечею.
Особливості застосування:
Для діагностики порушень ерекції, визначення їхніх можливих причин і вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез і провести ретельне фізикальне обстеження. Сексуальна активність представляє певний ризик розвитку негативних ефектів з боку серцево-судинної системи. У зв'язку з цим перед призначенням препарату слід провести обстеження хворого. При наявності факторів ризику з боку серцево-судинної системи застосування силденафілу може призвести до серйозних порушень з боку серцево-судинної системи стенокардія, інфаркт міокарда, раптова коронарна смерть, шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, минуща ішемія, артеріальною гіпер- і гіпотензія.
З обережністю варто застосовувати у хворих з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад, при ангуляції, кавернозному фіброзі хвороба Пейроні, і в осіб із захворюваннями, що призводять до розвитку пріапізму серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз.
З обережністю призначають при пептичній виразці, геморагічному діатезі, спадкоємному пігментному ретиніті.
Особам літнього віку і хворим із тяжким ступенем ниркової недостатності кліренс креатиніну менше 30 мл/хв або з порушеною функцією печінки препарат призначають з обережністю.
Не слід призначати чоловікам, для яких сексуальна активність не бажана.
При прийомі силденафілу не слід керувати транспортом і працювати з потенційно небезпечними механізмами до з'ясування індивідуальної реакції на препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Супервігу не слід застосовувати з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції.
Інгібітори ізоформ 3А4 і 2С9 цитохрому Р450 можуть зменшувати кліренс силденафілу.
Одночасне застосування силденафілу і ритиновіру, високоспецифічного інгібітора Р450. не рекомендується. Прийом інгібітора протеаз ВІЧ ритиновіру на стадії рівноважної концентрації із силденафілом спричиняє 300 % підвищення у 4 рази максимальної концентрації силденафілу в плазмі крові і 1000 % в 11 разів збільшення AUC площа під кривою концентрація/час силденафілу.
Циметидин, що є неспецифічним інгібітором CYP3A4, при одночасному прийомі із Супервігою спричиняє підвищення концентрації силденафілу плазми на 56 %. Кліренс силденафілу знижується при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин.
Одноразовий прийом антациду магнію гідроокису/алюмінію гідроокису не впливає на біодоступність Супервіги.
Інгібітори CYP2С9 толбутамід, варфарин, CYP2D6 селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти, тіазиди і тіазидоподібні діуретики, петлеві і калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокатори b-адренорецепторів і індуктори метаболізму CYP450 рифампіцин, барбітурати не впливають на фармакокінетику силденафілу.
Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 206, 2Е1 і 3А4 ІК50>150 мкмоль. При застосуванні силденафілу в дозах, що рекомендуються максимальна концентрація його в плазмі становить приблизно 1 мкмоль, тому малоймовірно, що Супервіга здатна вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів.
Ознак істотної взаємодії з толбутамідом або варфарином, що метаболізуються CYP2C9, не виявлено.
Супервіга не подовжує тривалість кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти.
Супервіга не підсилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю в крові в середньому 80 мг/дл.
У хворих з артеріальною гіпертонією ознак взаємодії Супервіги з амлодипіном не виявлено.
Супервіга підсилює гіпотензивну дію нітратів у гострій пробі і при тривалому застосуванні останніх. У зв'язку з цим застосування у поєднанні з нітратами або донаторами оксиду азоту протипоказано.
Умови та термін зберігання:
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності: 3 роки.
Купить, заказать препараты СУПЕРВИГА таблетки, п/о, по 100 мг №4
в аптеке Семья 7я Оформить заказ
Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
|