Корзина
В корзине товара
На сумму грн
 
Оформити заказ
На главную  Написать письмо
Логин:  Пароль:      Напомнить пароль   Регистрация
Алфавитный указатель препаратов
А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9
Доставка Вашего заказа через сервис Аpteka.life

Препарат:


Описание:

ЛЕТРОЗОЛ КРКА
Letrozole-Teva

Фармакологическая группа:
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
C50 Злокачественные новообразования молочной железы

Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
летрозол (в пересчете на 100% вещество) 2,5 мг
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; Opadry желтый 03В82927 (гипромеллоза, титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172, макрогол-400, тальк)
в упаковках контурных безъячейковых 10 или 14 шт.; в пачке картонной 3 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета.

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - ингибирующее синтез эстрогенов, противоопухолевое.

Фармакодинамика:
Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1–5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75–95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменения функции щитовидной железы, изменения липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было. На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей. Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика
Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени Tmax составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет (129±20,3) нмоль/л при приеме натощак и (98,7±18,6) нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около (1,87±0,47) л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2–6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T1/2 — на 187%. Однако учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5–10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания препарата Летрозол-Тева:
ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии;
ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;
распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);
распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания:
повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата;
эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
беременность;
период кормления грудью;
детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена).
С осторожностью:
нет данных о применении летрозола у пациенток с Cl креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Побочные действия:
Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто — >10%, часто — 1–10%, иногда — 0,1–1%, редко — 0,01–0,1%, очень редко — <0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, депрессия; иногда — тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны органов кроветворения: иногда — лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.
Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда — артрит.
Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыводящей системы: иногда — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Прочие:
очень часто — приступообразные ощущения жара (приливы); часто — повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда — снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Взаимодействие:
При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым рекомендуемая доза препарата Летрозол-Тева составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно. В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол-Тева следует прекратить. У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол-Тева не требуется. Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (Cl креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Child-Pugh С) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Передозировка:
Симптомы: имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Особые указания:
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Во время терапии летрозолом, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периодах следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения препарата Летрозол-Тева:
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Летрозол-Тева: 3 года.

Купить, заказать препараты ЛЕТРОЗОЛ КРКА таблетки, п/плен. обол., по 2,5 мг №90 (10х9)
в аптеке Семья 7я Оформить заказ

Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве

Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
Категории препаратов
BL | Антибиотики | Антидепрессанты | БАДы | Витамины и минералы | Гипотензивные средства | Гомеопатия | Гормональные препараты | Для детей | Иммуномодулирующие средства | Кардиология | Лечебная косметика | Мази и наружные формы | Медтехника | Нервная система | Обезболивающие | Онкология, препараты, действующие на с-му крови | Опорно-двигательный аппарат | Офтальмология | Перевязка, шприцы, хирургический материал | Пищеварительная система | Противоаллергические | Противоастматические | Противовоспалительные | Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные | Противопростудные | Прочие | Сосудистые | Средства гигиены и ухода за больными | Средства для полости рта | Суппозитории (Свечи) | Урология, гинекология | Успокоительные, снотворные | Ушные и глазные средства | Щитовидная железа | Эндокринология | Эфирные масла, травы |