Описание:
ЛОМУСТИН МЕДАК
Кристаллический порошок кремовато-белого цвета. Термически нестабилен, плавится с разложением. Плохо растворим в воде, слабо растворим в этаноле, растворим в ацетоне, диметилсульфоксиде и диметилформамиде.
Фармгруппа: противоопухолевое средство - алкилирующее соединение.
Фармдействие: Противоопухолевый препарат с алкилирующим действием из группы нитрозомочевины.
В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые воздействуют на нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют их молекулы; повреждает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках.
Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и др. ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы.
Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в клетках опухоли и костном мозге, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики и пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в тканях опухоли.
Влияние на фазы клеточного цикла выражено в замедлении прохождения клетками фазы S в то время, когда происходит значительное угнетение синтеза ДНК. Удлиняется прохождения фазы G2. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом.
Фармакокинетика: Благодаря высокой растворимости в жирах быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ после перорального приема. TCmax - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - 50%. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов оксиметилдиазония и изоцианата. Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму диазометан либо распадается на метилкарбониевый ион и азот.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - через кишечник.
Показания: Новообразования ЦНС, метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, бронхов, легких, лимфогранулематоз, лимфосаркома, злокачественная лимфома, миелома, плазмоцитома, рак желудка, рак толстой кишки, диссеминированная меланома кожи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
С осторожностью. Угнетение функции костного мозга в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай, кахексия, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность.
Дозирование: Внутрь, в дозе 100-130 мг/кв. м, однократно, с интервалом в 6 нед или по 75 мг/ кв. м с интервалом 3 нед. При комбинации с др. цитостатиками доза ломустина составляет от 70 до 100 мг/кв. м с интервалом 6 нед.
Побочное действие: Лейкопения, тромбоцитопения, редко - анемия; тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит, диарея, алопеция, нарушение функции печени, аменорея, азооспермия, инфильтраты и фиброз легких.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие: При одновременном применении с ЛС, угнетающими кроветворение, возможно усиление миелотоксичности.
Особые указания: Из-за некоторого "запаздывания" появления признаков миелотоксичности др. цитостатические ЛС можно назначать не ранее 3-6 нед с момента введения препарата.
Не вскрывать капсулы, поскольку порошок, содержащийся в них, обладает раздражающим действием, следует избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки.
Следует учитывать повышенный риск развития токсического действия на легкие при применении у пациентов с бронхообструктивным синдромом.
На фоне терапии ломустином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
Необходим систематический не реже 1 раза в неделю контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 нед после окончания лечения с учетом вероятности позднего появления миелотоксичного эффекта, а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.
Купить, заказать препараты ЛОМУСТИН МЕДАК капсулы по 40 мг №20 в конт.
в аптеке Семья 7я Оформить заказ
Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
|