Корзина
В корзине товар
На сумму грн
 
Оформить заказ
На главную  Написать письмо
Логин:  Пароль:      Напомнить пароль   Регистрация
Алфавитный указатель препаратов
А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9
Наличие и цену уточняйте у провизора.

Препарат:


Описание:

Акласта
ACLASTA

ACIDUM ZOLEDRONICUM M05B A08
Novartis Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р инф. 5 мг/100 мл фл. 100 мл, № 1
Золедроновая кислота 5 мг/100 мл

№ UA/4099/01/01 от 23.01.2006 до 23.01.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика.
Золедроновая кислота относится к новому классу азотсодержащих бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на кость. Она является ингибитором опосредованной остеокластами резорбции костной ткани. Селективное воздействие бисфосфонатов обусловлено их высоким сродством к минерализованной костной ткани.
Золедроновая кислота при в/в применении быстро распределяется в костной ткани и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах интенсивного обмена в кости. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза, при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру фермента и выраженным сродством к минерализованной костной ткани. Золедроновая кислота ингибирует резорбцию костной ткани, не оказывая при этом отрицательного влияния на формирование, минерализацию или механические свойства кости. Гистоморфометрические данные показали, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо снижает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной Гаверсовой кости.

Фармакокинетика.
В результате проведения одно- и многократных 5 и 15-минутных инфузий в дозах 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам были получены нижеприведенные данные фармакокинетики, не зависящие от дозы.
После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации активного вещества быстро повышались, достигая максимума в конце инфузии, затем быстро снижались до 10% максимального уровня через 4 ч и до 1% максимума через 24 ч, с дальнейшим продолжительным периодом очень низких концентраций, не превышающих 0,1%.
Введенная в/в золедроновая кислота выделяется почками в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системного кровотока с периодом полувыведения 0,24 ч ?-фаза и 1,87 ч ?-фаза и длительная фаза с конечным периодом полувыведения, составляющим 146 ч ?-фаза. Быстрое снижение концентрации препарата ?- и ?-фазы в плазме крови возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее через почки. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.
Золедроновая кислота не подвергается метаболизму, выделяется почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч 39±16% введенной дозы экскретируется с мочой, остальное количество препарата связывается исключительно с костной тканью. Затем происходит медленное обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системную циркуляцию и ее выделение почками. Общий клиренс препарата составляет 5,04±2,5 л/ч; он не зависит от дозы, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на биодоступность. Поскольку золедроновая кислота не метаболизируется в организме человека и обладает незначительной активностью как непосредственно действующий и/или необратимый ингибитор ферментов цитохрома Р450, золедроновая кислота вряд ли будет уменьшать метаболический клиренс лекарственных веществ, метаболизирующихся посредством системы ферментов цитохрома P450. Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы крови невысокое 43–55% и не зависит от ее концентрации.
Специальные популяции. Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина и составляет 75±33% клиренса креатинина при в среднем показателе 84±29 мл/мин диапазон 22–143 мл/мин у 64 пациентов, включенных в исследование. Небольшое выявляемое повышение биодоступности AUC0–24ч 30–40% при нарушении функции почек легкой или умеренной степени по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек позволяют считать, что нет необходимости корригировать дозу золедроновой кислоты при легком клиренс креатинина 50–80 мл/мин и умеренном клиренс креатинина 30–50 мл/мин нарушении функции почек.
Поскольку доступны лишь ограниченные данные относительно тяжелой почечной недостаточности клиренс креатинина 30 мл/мин, рекомендации по дозированию для этой группы отсутствуют.

ПОКАЗАНИЯ: постменопаузальный остеопороз для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и невертебральных переломов, для увеличения минеральной плотности кости; болезнь Педжета деформирующий остеит.

ПРИМЕНЕНИЕ:
препарат вводят в виде в/в инфузий.
Лечение постменопаузального остеопороза: рекомендованная доза — одна в/в инфузия 5 мг 1 флакон — 100 мл р-ра препарата Акласта в год.
Лечение болезни Педжета: рекомендованная доза — одна в/в инфузия 5 мг Акласта однократно. Для лечения болезни Педжета Акласту могут использовать только врачи с опытом лечения данного заболевания.
Повторное лечение болезни Педжета: после первого введения Акласта отмечают длительный период ремиссии. В настоящее время специальных данных по проведению повторного лечения костной болезни Педжета нет. Однако возможность повторного введения Акласта может быть рассмотрена в случае отсутствия нормализации уровня сывороточной ЩФ, повышения ее уровня в динамике, а также наличия клинических признаков болезни Педжета, выявляемых при медицинском обследовании спустя 12 мес после введения первой дозы Акласты.
Препарат Акласта 5 мг на 100 мл готового для инфузии р-ра вводят в/в через систему с установленной стабильной скоростью инфузии. Время инфузии должно составлять не менее 15 мин.
Инфузию Акласты проводят при условии адекватной гидратации пациента. Это особенно важно для пациентов, получающих диуретики.
Женщинам с проявлениями остеопороза необходимо употреблять кальций и витамин D дополнительно, если диета не компенсирует их необходимого количества.
Пациентам с болезнью Педжета необходимо обеспечить адекватное применение витамина D и кальция в суточных дозах на протяжении 10 сут после введения Акласты.
Пациенты с почечной недостаточностью: назначение Акласты пациентам с клиренсом креатинина 30 мл/мин не рекомендуется из-за недостаточного клинического опыта применения препарата в этой популяции больных.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста ?65 лет. Поскольку биодоступность, распределение и выведение подобны у больных пожилого возраста и более молодых пациентов, пациентам в возрасте 65 лет и старше не требуется коррекции дозы препарата.
Дети и подростки. Применение Акласты не было исследовано у детей и подростков, поэтому препарат не следует применять в этой возрастной группе до 18 лет.
Инструкции по использованию препарата. Акласта нельзя смешивать или вводить в/в одновременно с другими лекарственными средствами. Препарат необходимо вводить через отдельную систему для в/в инфузий при постоянной скорости введения. Перед применением р-р нужно согреть до комнатной температуры. Во время приготовления р-ра для в/в инфузии следует соблюдать правила асептики.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо компоненту препарата; гипокальциемия; период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в HORIZON-PFT в III фазе рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования с участием 7736 женщин разных национальностей в возрасте 65–89 лет не было выявлено клинически значимых побочных эффектов по сравнению с плацебо. Акласту применяли один раз в год, на протяжении трех лет подряд, оценивали результаты введения трех доз.
Побочные эффекты Акласта незначительны и подобны побочным эффектам других бисфосфонатов. Чаще всего возникали лихорадка 18,1%, миалгия 9,4%, гриппоподобные симптомы 7,8%, артралгия 6,8%, головная боль 6,5% — преимущественно в течение 3 дней после введения препарата. Уменьшение выраженности симптомов отмечали после следующего введения Акласта. Для уменьшения проявлений побочных эффектов после инфузии можно применять парацетамол или ибупрофен.
Побочные реакции, связанные с введением Акласты, по частоте возникновения распределяли таким образом: очень часто 1/10, часто ?1/100, ?1/10, нечасто 1/1000, ?1/100, редко 1/1000, ?1/10 000. В рамках каждого частотного распределения побочные эффекты приведены в порядке уменьшения серьезности.
Очень часто: лихорадка.
Часто: головокружение, тошнота, рвота, диарея, миалгия, артралгия, боль в костях, боль в спине, боль в конечностях, одышка*, гипокальциемия*, гриппоподобные симптомы***, озноб, усталость, астения, боль, недомогание*.
Нечасто: летаргия**, парестезия, сонливость, сотрясение, синкопе, дисгезия, головокружение, диспепсия**, боль в животе, сухость во рту, остеофагит, припухлость суставов, анорексия, конъюнктивит, боль в глазах, увеит, головокружение, сыпь, повышение уровня креатинина сыворотки крови, периферический отек и жажда.
Редко: эписклерит и ирит.
*Часто только при болезни Педжета;
**часто не только при болезни Педжета;
***очень часто при болезни Педжета.
Почечная дисфункция: при применении в/в бисфосфонатов, включая золедроновую кислоту, возможно повышение уровня сывороточного креатинина у больных с почечной недостаточностью, в отдельных случаях возможно развитие ОПН. Нарушение функции почек на фоне применения золедроновой кислоты отмечали у больных с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо дополнительных факторов риска например онкологических заболеваний, сопутствующей химиотерапии, применения нефротоксических препаратов или тяжелой дегидратации. Большинство таких пациентов получали терапию золедроновой кислотой в дозе 4 мг каждые 3–4 нед, однако в ряде случаев нарушение функции почек отмечали после однократного применения золедроновой кислоты. Таким образом, при назначении золедороновой кислоты необходимо контролировать функцию почек.
Лабораторные данные. В исследовании HORIZON-PFT у пациенток с остеопорозом на фоне применения Акласты приблизительно в 0,2% случаев отмечали снижение концентрации кальция ?1,87 ммоль/л в сыворотке крови, клинических признаков гипокальциемии при этом не выявлено. У пациентов с болезнью Педжета приблизительно в 1% случаев отмечали преходящую гипокальциемию, сопровождавшуюся клиническими проявлениями.
Местные реакции в месте введения: покрасненение, отечность и/или боль были зафиксированы у 0,7% пациентов после введения золедроновой кислоты.
Большинство этих симптомов проходили на протяжении 4 дней с момента возникновения.
Остеонекроз челюсти: отмечен в основном у пациентов с онкологическими заболеваниями, которые получали бисфосфонаты, включая золедроновую кислоту. Большинство из них также получали химиотерапию и ГКС. В основном остеонекроз челюсти был связан со стоматологическими процедурами, например экстракцией зуба. У большинства этих пациентов отмечены симптомы местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит. Необходимо провести осмотр и профилактическую санацию ротовой полости до применения бисфосфонатов у пациентов с сопутствующими факторами риска рак, химиотерапия, применение ГКС, заболевание полости рта и зубов. На протяжении лечения эти пациенты, по возможности, должны избегать агрессивных стоматологических процедур. У больных с развившимся остеонекрозом челюсти в период лечения бисфосфонатами дентальная хирургия может обострить состояние.
Нет достоверных данных о том, что приостановка лечения бисфосфонатами снижает риск развития остеонекроза челюсти. Клиническое решение врача, проводящего лечение, должно основываться на индивидуальной оценке польза/риск.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: золедроновая кислота в дозе 5 мг должна вводиться в/в не менее 15 мин.
Применение Акласты не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью клиренс кретинина ?30 мл/мин из-за недостаточного клинического опыта терапии в этой популяции больных. Пациентам необходимо проводить определение уровня сывороточного креатинина до применения Акласты.
Инфузию Акласты проводят при условии адекватной гидратации пациента. Это особенно важно для больных, принимающих диуретики.
Ранее существующую гипокальциемию необходимо корригировать путем приема препаратов кальция и витамина D еще до начала терапии Акластой. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена например гипопаратиреоза, снижения всасывания кальция в кишечнике и обеспечить регулярное наблюдение пациентов с гипокальциемией.
Повышенная резорбция костей — характерная черта болезни Педжета. Поэтому настоятельно рекомендуется назначение пациентам с болезнью Педжета рекомендованной суточной дозы дополнительного кальция и витамина D на протяжении первых 10 дней после применения Акласты.
Женщинам с остеопорозом необходимо применять кальций и витамин D дополнительно, если диета не компенсирует их необходимого количества.
У пациентов, применяющих бисфосфонаты, включая Акласту, тяжелые случаи поражения костей, суставов и/или боли в мышцах отмечали крайне редко.
Следует учитывать, что Акласта содержит тот же активный ингредиент, что и Зомета золедроновая кислота, которую применяют для лечения онкологических заболеваний.
Период беременности и кормления грудью. Данные относительно применения золедроновой кислоты для лечения в период беременности отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние препарата на репродуктивную функцию, потенциальный риск при применении у человека неизвестен. Данные по применению золедроновой кислоты у беременных отсутствуют. Таким образом, препарат Акласта противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с точными механизмами. Данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и осуществлять работу с механизмами нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: специальные исследования взаимодействия лекарственных средств, содержащих золедроновую кислоту, не проводили. Золедроновая кислота системно не метаболизируется и не влияет на энзимы цитохрома Р450 человека in vitro. Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы крови около 56%; взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно.
Золедроновая кислота выводится из организма путем почечной экскреции. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами, которые способны оказывать значимое влияние на функцию почек например аминогликозидами или диуретиками, вызывающими дегидратацию.
Фармацевтическое взаимодействие: р-р Акласты нельзя смешивать с инфузионными р-рами, содержащими ионы кальция например в одной системе для в/в капельного введения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: до настоящего времени о случаях передозировки Акласты не сообщалось.
В случае передозировки препарата, которая обусловила гипокальциемию и сопровождается клиническими симптомами онемение, ощущение покалывания, мышечные судороги и подергивания, показан прием препаратов кальция внутрь и/или инфузия р-ра кальция глюконата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: нераскрытый флакон не требует никаких специальных условий хранения. После вскрытия флакона р-р химически и физически стабилен в течение 24 ч при температуре 2–8 °C. С микробиологической точки зрения, препарат должен быть использован немедленно. В противном случае за срок и условия хранения препарата до момента использования несет ответственность медперсонал, проводящий инъекцию. Общее время от начала растворения, хранения в холодильнике при температуре 2–8 °С до конца применения не должно превышать 24 ч.


Купить, заказать препараты АКЛАСТА раствор д/инф., 5 мг/100 мл по 100 мл во флак.
в аптеке Семья 7я Оформить заказ

Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве

Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
Категории препаратов
BL | Антибиотики | Антидепрессанты | БАДы | Витамины и минералы | Гипотензивные средства | Гомеопатия | Гормональные препараты | Для детей | Иммуномодулирующие средства | Кардиология | Лечебная косметика | Мази и наружные формы | Медтехника | Нервная система | Обезболивающие | Онкология, препараты, действующие на с-му крови | Опорно-двигательный аппарат | Офтальмология | Перевязка, шприцы, хирургический материал | Пищеварительная система | Противоаллергические | Противоастматические | Противовоспалительные | Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные | Противопростудные | Прочие | Сосудистые | Средства гигиены и ухода за больными | Средства для полости рта | Суппозитории (Свечи) | Урология, гинекология | Успокоительные, снотворные | Ушные и глазные средства | Щитовидная железа | Эндокринология | Эфирные масла, травы |