ФИЗИОТЕНЗ® таблетки, п/плен. обол., по 0,4 мг №14 (14х1)
	Цена: 329.00 грн Гипотензивные средства  В корзину

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов в ЦНС. Эти рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, считающемся центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов тормозит активность симпатической нервной системы и снижает АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством к известным постсинаптическим α2-адренорецепторам по сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.
Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. У человека моксонидин вызывает снижение ОПСС и АД. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Моксонидин также повышает индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с ожирением, резистентностью к инсулину и умеренной гипертензией.
Фармакокинетика. После приема внутрь моксонидин быстро максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1 ч и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. За 24 ч 78% общей дозы выводится с мочой в виде неизмененного моксонидина и 13% — в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. Абсолютная биодоступность моксонидина составляет приблизительно 88%, что свидетельствует об незначительном метаболизме «первичного прохождения». Прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина. В образцах плазмы крови человека был идентифицирован только дегидрогенизированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет приблизительно 1/10 а ктивности моксонидина.
Связывание с белками плазмы крови составляет 7,2%.
У больных АГ по сравнению со здоровыми лицами фармакокинетика моксонидина существенно не отличается.
У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, вероятнее всего, из-за сниженного уровня метаболизма, и/или несколько большая биодоступность. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.
Поскольку моксонидин не рекомендуется для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой возрастной группе не проводились.
Выведение моксонидина в значительной мере зависит от клиренса креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью скорость клубочковой фильтрации составляет 30–60 мл/мин стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза, соответственно, выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек скорость клубочковой фильтрации 90 мл/мин. У больных с тяжелой почечной недостаточностью скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения приблизительно в 3 раза, соответственно, выше. У этих больных не отмечали кумуляции моксонидина после многоразового приема. В случае терминальной стадии почечной недостаточности скорость клубочковой фильтрации ≤10 мл/мин у больных, находящихся на гемодиализе, стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови только в 1,5–2 раза выше.
Базируясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин выводится незначительно.
ПОКАЗАНИЯ: АГ.
ПРИМЕНЕНИЕ: для взрослых начальная доза Физиотенса обычно составляет 0,2 мг 1 раз в сутки, а максимальная — 0,6 мг в 2 приема. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.
Физиотенс можно принимать независимо от приема пищи.
У больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе, начальная доза Физиотенса составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут.
Применение Физиотенса не рекомендуется пациентам в возрасте младше 18 лет.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусного узла или брадикардия в покое ЧСС ≤50 уд./мин, период кормления грудью. Физиотенс не рекомендован для лечения пациентов в возрасте младше 18 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто — возможны сухость во рту, головная боль, головокружение, сонливость и общая слабость. Выраженность этих симптомов часто уменьшается спустя несколько недель лечения.
Побочные реакции по системам организма:
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — нарушение сна.
Со стороны сердечно–сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — ангионевротический отек.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: прием Физиотенса не следует прекращать внезапно, поскольку существует риск возникновения рикошетной гипертензии и эффекта отмены.
Исследования на животных не выявили наличия прямых или косвенных вредных эффектов моксонидина на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и постнатальное развитие, но клинические данные относительно применения Физиотенса в период беременности недостаточны. Поэтому назначать препарат беременным следует с особой осторожностью.
Моксонидин экскретируется в грудное молоко. Женщинам, кормящим грудью, следует рекомендовать или прекратить лечение Физиотенсом, или прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Данные об отрицательном влиянии Физиотенса на способность управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механическими устройствами, отсутствуют. Однако необходимо учитывать возможность появления таких побочных эффектов, как сонливость и головокружение.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: если Физиотенс применяют в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить блокатор β-адренорецепторов, а потом — Физиотенс.
Возможно применение Физиотенса вместе с тиазидными диуретиками и блокаторами кальциевых каналов. Одновременный прием препарата с этими и другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.
У здоровых лиц фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом и дигоксином не выявлено.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств с центральным механизмом действия, не рекомендуется назначать эти препараты вместе с Физиотенсом. Фармакокинетического взаимодействия с моклобемидом не выявлено.
Моксонидин умеренно усиливает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Он также может усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном приеме.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: в отдельных случаях передозировка Физиотенса, даже в дозе 19,6 мг/сут, не была причиной смерти. К симптомам передозировки относятся головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в желудке и слабость. Базируясь на исследованиях применения препарата в высокой дозе у животных, можно ожидать появления временной АГ, тахикардии и гипергликемии.
Специфический антидот не известен. В случае гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется в/в введение жидкости и применение допамина. Атропин может быть полезен при появлении брадикардии.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки Физиотенса.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: таблетки по 0,2 г — при температуре до 25 °С, таблетки по 0,3 и 0,4 г — до 30 °С.