Описание:
МИТОТАКС
MITOTAX
Регистрационный номер: П № 013321/01-2001 и П № 013321/02-2002
Торговое название препарата:
Митотакс®
Международное непатентованное название:
Паклитаксел Paclitaxel
Лекарственная форма:
концентрат для приготовления инфузионного раствора
СОСТАВ:
В 1 мл концентрата содержится: Активное вещество: паклитаксел 6 мг Вспомогательные вещества: полиоксил 35 касторового масла, спирт абсолютный
ОПИСАНИЕ:
Прозрачная бесцветная или бледно-желтая слегка вязкая жидкость
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство
Фармакодинамика:
Митотакс является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путём из растения Taxus baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.
Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.
Фармакокинетика:
Kонцентрация паклитаксела в плазме крови после внутривенного введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.
Наряду со значительным распределением во внесосудистом пространстве, паклитаксел активно связывается в зависимости от дозы от 89% до 98% с белками плазмы крови. После введения в дозах 170 мг/м2 и выше терапевтические концентрации препарата в плазме крови определяются в течение 6-12 часов.
Выделение препарата из организма происходит, в основном, с желчью через желудочно-кишечный тракт в виде метаболитов; и в небольшом количестве от 1,3 до 12,6%, в зависимости от уровня введённой дозы в неизменённом виде с мочой.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Рак яичников
Рак молочной железы
Немелкоклеточный рак лёгких
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло.
Беременность и период кормления грудью.
Исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мм3
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Для предупреждения тяжёлых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов H2- гистаминовых рецепторов. Например, 20 мг дексаметазона или его эквивалент внутрь приблизительно за 12 и 6 часов до введения препарата Митотакс, 50 мг дифенгидрамина или его эквивалент внутривенно за 30-60 минут до введения препарата Митотакс и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 минут до введения препарата Митотакс.
Митотакс вводится внутривенно в виде 3-х часовой или 24-х часовой инфузии в дозе 135-175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 недели. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином рак яичников и немелкоклеточный рак лёгких или доксорубицином рак молочной железы. При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специализированной литературы.
Введение препарата Митотакс не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1500/мм3 крови, а содержание тромбоцитов по крайней мере 100000/мм3 крови. Больным, у которых после введения Митотакса наблюдалась выраженная нейтропения содержание нейтрофилов3 крови в течение 7 дней или более длительного времени или тяжёлая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Митотакса следует снизить на 20%.
Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором глюкозы, либо 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором глюкозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причём после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.
Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Митотакс, может вызвать экстракцию ДЭГП [ди-2-гексилфталата] из пластифицированных поливинилхлоридных ПВХ контейнеров, причём степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому, при приготовлении, хранении и введении препарата Митотакс следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Со стороны костномозгового кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наступает на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.
Аллергические реакции: в первые часы после введения Митотакса могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся одышкой, снижением артериального давления, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, ангионевротическим отёком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, реже – артериальная гипертензия, брадикардия, возможны тахикардия, атриовентрикулярная блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов верхней конечности и тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: описаны случаи интерстициальной пневмонии, лёгочного фиброза и эмболии лёгочной артерии, а также лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.
Со стороны нервной системы: главным образом парестезии. Сообщалось о судорожных припадках типа grand mal, изменениях со стороны зрения, атаксии, энцефалопатии, нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника и ортостатической гипотонии.
Cо стороны костно-мышечной системы: артралгия или миалгия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, мукозиты. Другие желудочно-кишечные симптомы включали явления непроходимости, перфорации кишечника, тромбоза брыжеечной артерии, включая ишемический колит.
Со стороны функции печени: увеличение значений АТС, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печёночного происхождения.
Местные реакции: болевые ощущения, отёк, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызвать целлюлиты.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.
Прочие побочные реакции: астения и общее недомогание.
Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:
Введение Митотакса после введения цисплатина по сравнению с обратной последовательностью – Митотакс до введения цисплатина, приводит к снижению клиренса Митотакса и усилению его токсичности.
Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или димедролом не влияет на связывание паклитаксела с белками.
Кетоконазол подавляет метаболизацию Митотакса, в связи с чем при одновременном назначении с Митотаксом следует соблюдать осторожность.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
В связи с тем, что не существует антидотов к Митотаксу, должны быть приняты необходимые меры, включая тщательный расчёт доз препарата, чтобы избежать передозировки. С целью уменьшения эффектов передозировки прежде всего, гематологических, желудочно-кишечных и неврологических используют симптоматическую терапию: антигистаминные препараты, противорвотные средства, глюкокортикостероиды и др.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Применение Митотакса должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.
Если Митотакс используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Митотакс, а затем цисплатин.
Так как обычно реакции повышенной чувствительности возникают в первые часы на фоне введения Митотакса, рекомендуется в это время проводить тщательный контроль за жизненно важными функциями организма. В случае тяжёлых реакций гиперчувствительности вливание препарата Митотакс следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причём вводить препарат повторно не следует.
Митотакс является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой либо глаза большим количеством воды.
Контакт неразбавленного концентрата препарата с пластифицированным поливинилхлоридом, из которого могут быть изготовлены устройства для приготовления инфузионных растворов, инфузионные мешки или инфузионные наборы не рекомендуется.
Хранить приготовленный для инфузии раствор Митотакса предпочтительно в бутылках из стекла или полипропилена, либо в мешках из полипропилена или полиолефинов, а введение осуществлять, используя системы, внутренняя поверхность которых изготовлена из полиэтилена.
Применение в педиатрии:
Безопасность и эффективность препарата Митотакс у детей не установлена.
Форма выпуска:
Концентрат для приготовления инфузионного раствора во флаконах по 30мг/5 мл, 100мг/16.7 мл и 250 мг/41,7 мл. По одному флакону в упаковке.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от +2 до +8оС.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Срок годности:
2 года
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного не упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту врача.
Купить, заказать препараты МИТОТАКС® раствор д/ин., 6 мг/мл по 41,7 мл (250 мг) во флак. №1
в аптеке Семья 7я Оформить заказ
Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
|