Описание:
САЛАЗОПИРИН-en-табс
Общая характеристика:
международное и химическое названия:
sulfasalazine, 5 - [р-пиридилсульфамоил фенил] азо салициловая кислота
основные физико-химические свойства:
желто-оранжевые эллиптические, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, маркированные буквами "КPhc "на одной стороне, и код препарата" 102 "на другой
Cостав:
1 таблетка содержит сульфасалазина 500 мг вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния ангидрат коллоидный, целлюлозы ацетофосфат, пропиленгликоль, тальк, макрогол 20 000, воск карнауба, глицерола моностеарат, воск белый.
Форма выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг № 100
Фармакотерапевтическая группа:
Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кислота аминосалициловая и подобные средства. Код АТС А07ЕС01.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Сульфасалазин под действием бактерий расщепляется в толстой кишке по азозвьязках и образует два основных метаболита - сульфапиридин и мезалазина 5-аминосалициловая кислота. Трудно разделить клиническое значение сульфасалазина, сульфапиридина и мезалазина. Сульфасалазин влияет на иммунокомпетентные клетки in vitro и имеет иммунологическую активность in vivo. В системах in vitro сульфасалазин угнетает пролиферацию Т-клеток и клеток-киллеров. Кроме того сульфасалазин угнетает продукцию иммуноглобулинов и ревматоидного фактора. Эти эффекты могут быть объяснены ингибирующим влиянием сульфасалазина на продукцию цитокинов IL-2 и IL-1. Кроме того, было показано, что сульфасалазин влияет на связывание фактора некроза опухолей TNFa с рецепторами. Установлено также, что сульфасалазин влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и простагландинов, которые играют важную роль в воспалительных и иммунологических реакциях. сульфасалазин является ингибитором 15-гидроксидегидрогеназы 15-PGDH - основного фермента катаболизма простагландинов. Сульфасалазин также блокирует высвобождение продуктов липоксигеназы из клеток, находящихся в очаге воспаления. Исследования in vitro также показали, что сульфасалазин и его основные метаболиты подавляют рост бактерий.Подавление некоторых видов бактерий также наблюдалось при клиническом применении сульфасалазина
Фармакокинетика.
Установленная биодоступность сульфасалазина из таблеток с кишечно покрытием составляет 5 - 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 6 часов. Связывание с белками составляет 99%. Наблюдаются значительные индивидуальные колебания концентраций в сыворотке. Тенденция к кумуляции умеренная: через 24 часа после введения единичной дозы сульфасалазина концентрация в сыворотке незначительна. Незначительный процент дозы выводится с мочой.
сульфапиридин быстро всасывается и частично метаболизируется путем ацетилирования / гидроксилирования в печени. Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Неацетилированный сульфапиридин частично связывается с белками плазмы крови, достигая максимальной концентрации в плазме через 12 часов.Равновесное состояние в плазме крови достигается в течение 5 дней, а в течение 3 дней после отмены препарата концентрация в сыворотке крови снижается до нуля. У пациентов с медленным ацетилированием создается высокий уровень сульфапиридина в плазме при повышенном риске побочных гастроинтестинальных эффектов, но без других побочных эффектов.
мезалазина всасывается примерно на 20% и выводится главным образом в виде неактивной ацетил-5-аминосалициловой кислоты с мочой. Большая часть 80% остается в толстой кишке и выделяется в виде мезалазина и ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
Показания:
Системное лечение воспалительных заболеваний кишечника например неспецифического язвенного колита, болезни Крона, ревматоидного артрита у взрослых, ювенильного полисуглобового или олигосуглобового ревматоидного артрита.
Способ применения и дозы:
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от чувствительности пациента к препарату и ответа на лечение. Пациентам, которые ранее не принимали Салазопирин EN-табс, рекомендуется повышать дозу постепенно в течение первых 9 дней.
Таблетки следует глотать целиком, не разламывая и не крошить; рекомендуется прием препарата преимущественно после еды. Доза 1 г соответствует 2 таблеткам.
Системное лечение воспалительных заболеваний кишечника
Взрослые, включая пожилых людей
Лечение острого состояния: начальная доза составляет 1 - 2 г в сутки суточную дозу следует разделить как минимум на три приема. Суточная доза постепенно увеличивается до 3 - 8 г.
Поддерживающее лечение при ремиссии: 2-3 г в сутки суточную дозу следует разделить как минимум на три приема.
Дети 6 лет и старше.
Лечение острого состояния: 40-150 мг / кг сутки суточную дозу следует разделить как минимум на три приема.
Поддерживающее лечение при ремиссии: 20-75 мг / кг дроби; суточную дозу следует разделить как минимум на три приема.
Системное лечение ревматоидного артрита у взрослых и ювенильного ревматоидного артрита при полиартрите или олигоартрите
Взрослые, включая пожилых людей
начальная доза составляет 500 мг, ее увеличивают неделю на 500 мг до достижения дозы 2 г в сутки суточную дозу следует разделить на 2-4 приема. У некоторых пациентов клинический эффект может быть достигнут через 12 недель применения препарата. Если клинический эффект после 12 недель применения недостаточен, доза может быть увеличена до 3 г.
В случае применения доз более 2 г в сутки следует тщательно контролировать состояние больного.
Дети 6 лет и старше ювенильный ревматоидный артрит:
30-75 мг / кг в сутки в два приема. Как правило, максимальная доза составляет 2 г в сутки. С целью уменьшения риска возможных желудочно-кишечных побочных эффектов лечение следует начинать с 1/4-1/3 запланированной поддерживающей дозы и повышать ее неделю с достижением поддерживающей дозы в течение месяца лечения.
Побочное действие:
Организм в целом: отек лица, лихорадка, индукция аутоантител, потеря аппетита, сывороточная болезнь и окраски жидкостей организма в желтый цвет.
Сердечно-сосудистая система: перикардит.
Центральная нервная система: асептический менингит, головокружение, энцефалопатия, головная боль, периферическая нейропатия.
Кожа: алопеция, цианоз, эпидермальный некролиз синдром Лайелла, эритема, экзантема, эксфолиативный дерматит, красный плесатий лишай, фотосенсибилизация, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсическая пустулодерма, крапивница, окрашивание кожи в желтый цвет.
Пищеварительный тракт: боль в животе, обострение язвенного колита, расстройства желудка, тошнота, псевдомембранозный колит.
Система кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, макроцитоз, мегалобластная анемия, панцитопения, тромбоцитопения.
гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени, гепатит , панкреатит.
костно-мышечной системы: артралгия.
Прочие: синдром Сьогрена, системная красная волчанка.
Психика: депрессия.
Дыхательная система: кашель, одышка, эозинофильная инфильтрация, фиброзный альвеолит.
Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений / обоняния, звон в ушах .
мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия, обратимая олигоспермия.
Противопоказания:
Сульфасалазин противопоказан пациентам
с гиперчувствительностью к сульфасалазина, его метаболитов или к другим компонентам препарата, сульфонамидов и салицилатов;
с порфирией;
детям до 6 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременный прием сульфазалазина может уменьшить всасывание дигоксина. В связи с угнетением сульфасалазином фермента тиопуринметилтрансферазы при одновременном применении сульфасалазина и тиопурин-6-меркаптопурина или азатиоприна может возникать угнетение функции костного мозга и лейкопения.
Применение сульфасалазина и метотрексата у больных ревматоидным артритом не изменяет фармакокинетических характеристик препаратов. Однако сообщалось о повышении частоты побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в частности тошноты.
Усиливает эффект антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств.
Передозировка:
Больные с нарушением функции почек имеют высокий риск тяжелых передозировок.Наиболее вероятными симптомами являются тошнота и рвота, боль в животе. Лечение передозировки - симптоматическая и поддерживающая терапия, в том числе алкализация мочи. Следует тщательно наблюдать за состоянием больного, поскольку в некоторых случаях может возникать метгемоглобинемия или сульфагемоглобинемия, что требует соответствующего лечения.
Особенности применения:
До начала лечения и в течение его первых 3 месяцев всем больным должны быть сделаны развернутые анализы крови включая лейкоцитарную формулу, определены показатели функции печени и почек включая анализ мочи. В дальнейшем эти показатели контролируют по клиническим показаниям.
Пациентам с нарушением функции печени или почек, с заболеваниями крови сульфасалазин назначают только тогда, когда потенциальная польза превышает риск.
Наличие таких клинических признаков, как фарингит, лихорадка, бледность, пурпура или желтуха протяжении лечения сульфасалазином может свидетельствовать о миелосупрессии, гемолиз или гепатотоксичность. При наличии этих признаков лечение сульфасалазином следует прекратить до получения результатов анализа крови.
Сульфасалазин при пероральном применении замедляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может вызвать ее дефицит и привести к серьезным нарушениям кроветворения макроцитозу и панцитопении.
Как и другие сульфаниламиды, сульфасалазин может вызвать гемолиз у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Сульфасалазин следует назначать с осторожностью больным с выраженной аллергией или бронхиальной астмой.
Поскольку сульфасалазин вызывает кристаллурия и образование камней в почках, следует контролировать достаточность употребление жидкости.
Применение препарата при лечении детей:
с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, подобные сывороточной болезни, ибо сульфасалазин не рекомендуется назначать этим пациентам.
У мужчин, лечившихся сульфасалазином, может возникать олигоспермия и бесплодие.После прекращения терапии сульфасалазином эти симптомы полностью исчезают в течение 2-3 месяцев.
Беременность и лактация:
Исследование применения препарата на крысах и кроликах не выявили никакого вреда для зародыша. По данным длительного клинического применения сульфасалазина беременными, не установлено опасности тератогенности.Если сульфасалазин применяется в период беременности, возможность эмбриональной ущерба незначительна. Сульфасалазин при пероральном применении задерживает абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты и может вызвать ее дефицит. Поскольку вредное воздействие полностью не исключается, сульфасалазин можно назначать беременным только по строгим показаниям и в минимальных дозах.
Сульфасалазин и сульфапиридин в небольшом количестве обнаружены в материнском молоке. На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Маловероятно, что сульфасалазин влиять на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Условия хранения: по рецепту
Условия отпуска:по рецепту
Купить, заказать препараты САЛАЗОПИРИН EN-ТАБС таблетки, п/о, киш./раств. по 500 мг №100 во флак.
в аптеке Семья 7я Оформить заказ
Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
|