ЭПАЙДРА® раствор д/ин., 100 од./мл по 3 мл в шпр.-руч. СолоСтар® №5
	Цена: 1080.00 грн Эндокринология  В корзину

Загальна характеристика:

міжнародна назва: інсулін глюлізин;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний водний розчин;

склад: 1 мл розчину містить 100 одиниць інсулінуглюлізину (що еквівалентно 3,49 мг), продукту рекомбінантної ДНК - технології із застосуванням Escherichia coli;

1 флакон містить 10 мл розчину для ін'єкцій, що еквівалентно 1 000 Од. інсуліну глюлізину;

1 картридж містить 3 мл розчину для ін'єкцій, що еквівалентно 300 Од. інсуліну глюлізину;

допоміжні речовини: мета крезол (м-крезол) (3,15 мг/мл), натрію хлорид, трометамол (трометамін), полісорбат 20, кислота хлористоводнева концентрована (кислота хлористоводнева), натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги короткої дії. Код АТС А 10АВ 06 .

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Інсулін глюлізин єрекомбінантним аналогом інсуліну людини, що за своєю силою дії подібний до інсуліну людини. Інсулін глюлізин діє швидше та протягом меншого, ніж звичайний інсулін людини, часу.

Основна дія інсулінів та їх аналогів, включаючи інсулін глюлізин, спрямована на регулювання метаболізму глюкози. Інсуліни знижують рівень вмісту глюкози у крові шляхом стимуляції периферійної утилізації глюкози, особливо у скелетних м’язах і жировій тканині, та пригнічення синтезу глюкози у печінці. Інсулін запобігає ліполізу в адипоцитах, протеолізу та посилює синтез протеїну.

Дослідження на здорових добровольцях і хворих на цукровий діабет продемонстрували, що при підшкірному введенні інсулін глюлізиндіє швидше та протягом меншого періоду, ніж звичайний інсулін людини. Якщо інсулін глюлізин застосовується у вигляді ін’єкції підшкірно, зниження рівня глюкози у крові починається протягом 10-20 хвилин. При застосуванні підшкірно інсуліну глюлізину та звичайного інсуліну людини у дозі 0,15 Од./кг у різнийчас відносно 15-хвилинного стандартного прийому їжі було встановлено, що при введенні інсуліну глюлізину за 2 хвилини до їди спостерігається пообіднійглікемічний контроль, подібний до звичайного інсуліну людини, що застосовувався за 30 хвилин до їди. При порівнянні застосування інсуліну глюлізину та звичайного інсуліну людини за 2 хвилини до їди інсулін глюлізин забезпечував кращий пообідній контроль, ніж звичайний інсулін людини. Застосування інсулінуглюлізину через 15 хвилин після початку прийому їжі забезпечує глікемічнийконтроль, подібний до звичайного інсуліну людини, введеному за 2 хвилини допочатку прийому їжі.

Ожиріння

Інсулін глюлізин зберігає свої швидкодіючі властивості у пацієнтів з ожирінням. Час до досягнення 20% від загальної AUC таAUC (0-2 години), що є показниками ранньої дії інсулінів відносно зниження рівня глюкози дорівнював відповідно, 114 хвилинам і 427 мг/кг стосовно інсулінуглюлізину та 121 хвилині та 354 мг/кг для інсуліну ліспро, 150 хвилинам і 197мг/кг для звичайного інсуліну людини.

  Раса та стать

У контрольованих клінічних дослідженнях у дорослих людей інсулін глюлізин не продемонстрував різниці в безпеці та ефективності в підгрупах, що відрізнялись за расою та статтю.

Фармакокінетика.

Більш швидка абсорбція інсуліну глюлізинузабезпечується заміною амін окислоти аспарагіну у позиції В 3 інсуліну людини лізином і лізину у позиції В 29 глютаміновою кислотою.

Абсорбція та біодоступність

Фармакокінетичні профілі у здорових добровольців іхворих на цукровий діабет (1-го або 2-го типу) продемонстрували, що рівень абсорбції інсуліну глюлізину був у два рази швидший з максимальною концентрацією приблизно у два рази вищою у порівнянні зі звичайним інсуліном людини.

У хворих на цукровий діабет 1-го типу після підшкірної ін’єкції у дозі 0,15 Од./кг показники Т_макс для інсулінуглюлізину дорівнювали 55 хвилинам і С_макс був 82 ± 1,3 µОд./мл порівняно з Т_макс , що дорівнював 82 хвилинам і С_макс 46± 1,3 µОд./мл для звичайного інсуліну людини. Середній час наявності в організмі інсуліну глюлізину був коротшим (98 хвилин), ніж звичайного інсуліну людини (161 хвилина).

У хворих на цукровим діабет 2-го типу після підшкірного застосування інсуліну глюлізину у дозі 0,2 Од./кг, С_максстановить 91µОд./мл з інтервалом вірогідності від 78 до 104 µОд./мл.

При підшкірній ін’єкції інсуліну глюлізину у черевну стінку, стегно або дельтовидний м’яз абсорбція препарату є більш швидкою при застосуванні в зону очеревини, ніж у стегно. Абсорбція в місці ін’єкції в зоні дельтовидного м’яза була середньою між вищезазначеними показниками. Абсолютнабіодоступність (70%) інсуліну глюлізину була подібною у вищезазначених місцяхін’єкцій та мала низьку внутрішньо особову варіативність (11% CV).

Розподіл і виведення

Після підшкірного застосування інсулін глюлізинвиводиться швидше, ніж звичайний інсулін людини з середньою тривалістю періодівнапів виведення 42 хвилини для інсуліну глюлізину порівняно з 86 хвилинами для звичайного інсуліну. При аналізі перехресного дослідження інсуліну глюлізину заучасті здорових людей або хворих на цукровий діабет 1-го або 2-го типу, середня тривалість періоду напів виведення була від 37 до 75 хвилин (інтервал вірогідності).

Особливості вживання специфічними групами пацієнтів

Порушення функції нирок

При порушенні функції нирок потреба в інсуліні може знижуватись, однак здатність інсуліну глюлізину швидко діяти зберігається.

Порушення функції печінки

Фармакокінетичні властивості інсуліну глюлізину не досліджувались у пацієнтів з порушенням функції печінки.

Особи похилого віку

Стосовно пацієнтів похилого віку, хворих на цукровий діабет, існує дуже обмежена база даних щодо фармакокінетики препарату.

Діти та підлітки

Фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості інсуліну глюлізину у дітей (7-11 років) і підлітків (12-16 років), хворих на цукровий діабет 1-го типу, такі: інсулін глюлізин швидко засвоюється у хворих обох вікових груп і має такі ж показники Т_макс та С_макс, як удорослих. Застосування інсуліну глюлізину безпосередньо перед їдою у дітей та підлітків забезпечує кращий постпрандіальний глікемічний контроль у порівнянні зі звичайним інсуліном людини подібно до змін, що відбуваються і у дорослих хворих. Відхилення рівня глюкози (AUC) становить 641 мг/год/дл для інсулінуглюлізину та 801 мг/год/дл - для звичайного інсуліну людини.

До клінічні дані щодо безпеки застосування

До клінічні дані не вказують на наявність токсичності (крім тієї, що пов’язана з гіпоглікемією), яка б відрізнялася від показників звичайного інсуліну людини або була клінічно значущою для людей.

Показання для застосування. Цукровий діабет.

Спосіб застосування та дози. Епайдру^® застосовують безпосередньо до (0-15 хвилин) або одразу після їди.

Епайдра^® повинна застосовуватися в режиміінсулінотерапії, що включає інсулін середньої або довго тривалої дії або аналог базального інсуліну, та може використовуватись одночасно з пероральними гіпоглікемічнимизасобами.

Доза Епайдри^® підбирається та регулюється за індивідуальними показниками.

Застосування

Епайдра^® застосовується шляхом підшкірної ін’єкції або безперервної підшкірної інфузії.

Епайдра^® застосовується підшкірно у зоні черевної стінки, стегна або дельтовидного м’яза або шляхом безперервної інфузіїчерез черевну стінку. Місця для ін’єкцій або інфузій в зоні ін’єкції (черевна порожнина, стегно або дельтовидний м’яз) слід по черзі змінювати. Ступінь абсорбції і, ймовірно, початок та термін дії можуть залежати від певного місцяін’єкції, її виконання та інших змінних показників. Підшкірна ін’єкція учеревну стінку забезпечує трохи швидшу абсорбцію, ніж при використанні інших місць для ін’єкцій.

Необхідно слідкувати за тим, щоб не ушкоджувати кровоносні судини. Після ін’єкції не слід робити масаж місця ін’єкції. Пацієнтів слід навчати дотримуватись правильної процедури виконання ін’єкцій.

Особливості використання специфічними групами пацієнтів

Порушення функції нирок

Фармакокінетичні властивості інсуліну глюлізину вцілому зберігаються у пацієнтів з порушенням функції нирок. Однак у разі порушення функції нирок потреба в інсуліні може знижуватися.

Порушення функції печінки

Фармакокінетичні властивості інсуліну глюлізину невивчались у пацієнтів зі зниженою функцією печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки потреба в інсуліні може бути меншою через зниженняглюконеогенезу та здатності інсуліну метаболізуватися .

Пацієнти похилого віку

Погіршання функції печінки може призвести до зниження потреби в інсуліні.

Діти та підлітки

Не існує адекватної клінічної інформації стосовно застосування Епайдри^® для лікування дітей та підлітків.

Пацієнтів слід навчати дотримуватисьправильної процедури виконання ін’єкції.

Епайдра^®, розчин для ін'єкцій уфлаконах, призначений длявикористання з інсуліновими шприцами, відповідно розміченими по шкалі одиниць, і насосними системами для інфузій інсуліну.

Перед використанням флакон треба ретельно оглянути. Він придатний до застосування, якщо розчин у ньому прозорий, безбарвний, немістить видимих оком твердих часток і зовнішній вигляд його подібний до води. Оскільки Епайдра^® є розчином, не потрібно його струшувати перед використанням.

Насос для безперервної підшкірної інфузії

Епайдру^® можна застосовувати для безперервної підшкірної інфузії інсуліну (CSII) через насосну систему, що підходить для виконання інфузій з відповідними катетерами та резервуарами.

Пацієнти, які користуються CSII, повинні бути ретельно проінструктовані стосовно застосування насосних систем. Набір дляінфузій та резервуар треба змінювати кожні 48 годин за асептичною технологією. Пацієнти, які застосовують Епайдру^® через CSII, повинні мати альтернативний інсулін на випадок несправності насосної системи.

При застосуванні з насосом для інфузії інсулінуЕпайдра^® не повинна змішуватися з іншими медичними препаратами.

Епайдра^®, розчин для ін'єкцій у картриджах, призначений длявикористання з інсуліновими шприц-ручками OптіПен Про, відповідно до рекомендацій, що містяться в інструкції виробника приладу.

Перед використанням картридж треба ретельно оглянути. Він придатний до застосування, якщо розчин у ньому прозорий, безбарвний, не містить видимих оком твердих часток і зовнішній вигляд його подібний доводи.

Картридж слід тримати протягом 1-2 годин при кімнатній температурі перед встановленням його у шприц-ручку багаторазового використання. Пухирці повітря слід видалити з картриджа перед виконання мін’єкції (див. інструкцію для використання шприц-ручки). Порожні картриджі не дозволяється заповнювати повторно.

  Пошкоджену шприц-ручку OптіПен Про використовувати не можна!

За потреби Ви можете ввести інсулін з картриджа за допомогою відповідного інсулінового шприца (призначеного для введення інсулінів з концентрацією 100 Од. в 1 мл).

З метою запобігання інфікуванню шприц-ручка для багаторазового використання повинна використовуватися лише одним пацієнтом.

Змішування з іншими інсулінами

При змішуванні з НПХ (Нейтральним ПротаміномХагердону) інсуліном людини спочатку слід набрати у шприц Епайдру^®. Ін’єкцію треба робити відразу ж після змішування.

Побічна дія. Найбільш поширеною побічною дією інсулінотерапії єгіпоглікемія, що виникає як наслідок застосування надто великої дози інсуліну по відношенню до наявної потреби.

  Відповідні побічні реакції, продемонстровані під час проведення клінічних досліджень, наводяться нижче за системною класифікацією органів і в порядку зменшення частоти проявів (розповсюджені:> 1/10; звичайні: > 1/100, < 1/10; незвичайні: > 1/1 000, <1/100; рідкі: > 1/10 000, < 1/1 000; виняткові: < 1/10 000).

Порушення метаболізму

Розповсюджені: гіпоглікемія.

Симптоми гіпоглікемії, як правило, виникають раптово. Вони включають холодний піт, холодну бліду шкіру, втомлюваність, нервозність або тремор, відчуття неспокою, незвичну втомленість або слабкість, збентеження, труднощі з концентрацією, сонливість, сильне відчуття голоду, порушення зору, головний біль, нудоту та сильне серцебиття. Гіпоглікемія може досягти значного ступеня і призвести до втрати свідомості та/або конвульсії і спричинити тимчасове або постійне порушення функції мозку або навіть стати причиною летального кінця.

Вплив на шкіру та підшкірні тканини

Звичайні: реакції в місці ін’єкції та місцеві реакції гіпер чутливості.

Місцеві реакції гіпер чутливості (почервоніння, набряк і свербіж у місці ін’єкції) можуть мати місце під час лікування із застосуванням інсуліну. Такі реакції, як правило, є минущими та звичайно зникають у разі продовження лікування.

Рідко: може виникнути ліподистрофія.

Ліподистрофія може виникати у місці ін’єкції як наслідок недотримання порядку зміни місця ін’єкції.

Загальні порушення

Незвичні: системні реакції гіпер чутливості.

До системних реакцій гіпер чутливості належать кропивниця, стиснення у грудях, задишка, алергічний дерматит і свербіж. Тяжкі випадки включають тяжку алергічну реакцію, разом з анафілактичною реакцією, щоможе загрожувати життю.

Протипоказання. Гіпер чутливість до інсуліну глюлізину абобудь-якого компонента препарату. Гіпоглікемія.

Передозування. Гіпоглікемія може виникати як наслідок надмірної дії інсуліну по відношенню до об’єму прийнятої їжі та витрат енергії.

Специфічні дані щодо передозування інсулінуглюлізину відсутні. Проте гіпоглікемія може розвинутися поступово.

Помірні гіпоглікемічні епізоди можуть лікуватися шляхом перорального застосування глюкози або продуктів цукру. Таким чином, рекомендується постійна наявність у хворого на діабет декількох шматочків цукру, цукерок, печива або фруктового соку з цукром. Цукрозамінники не можна використовувати для лікування гіпоглікемічних станів.

Тяжкі гіпоглікемічні епізоди, за яких пацієнт втрачає свідомість, можна усувати введенням глюкагону (0,5 – 1 мл) внутрішньом’язово або підшкірно, що може зробити відповідним чином проінструктована особа, або внутрішньо венним введенням глюкози, що має виконати медичний працівник. Глюкоза вводиться внутрішньо венно також у випадку, якщостан пацієнта не покращується протягом 10 або 15 хвилин після введенняглюкагону.

Коли хворий опритомніє, рекомендується застосувати вуглеводи перорально з метою запобігання рецидиву гіпоглікемії.

Після ін’єкції глюкагону пацієнта слід обстежити улікарні для виявлення причини виникнення тяжкої гіпоглікемії та запобігання виникненню подібних нападів.

Особливості застосування. Перехід пацієнта на застосування нового типуабо препарату інсуліну повинно відбуватися під ретельним наглядом лікаря. Змінищодо сили дії, типу препарату (виробника), виду препарату (звичайний, НПХ, ленте), виду (тваринного походження) та/або методу виробництва можуть потребувати зміни дози. Також може виникати необхідність у регулюванні схеми супутнього лікування пероральними антидіабетичними препаратами.

Застосування невідповідних доз або припинення лікування, особливо у хворих на інсулінозалежний діабет, може призвести до розвитку гіперглікемії та діабетичного кето ацидозу – станів, що є потенційно летальними.

Гіпоглікемія

  Гіпоглікемія виникає залежно від профілю дії інсулінів, що застосовуються, та може, таким чином, змінюватися при переході нановий режим лікування.

Умови, які можуть зробити ранні попереджувальні симптоми гіпоглікемії нетиповими або менш вираженими, включають довгий термін захворювання на діабет, інтенсивну інсулінотерапію, діабетичну невропатію, застосування лікарських препаратів, таких як бета-блокатори, або перехід зінсуліну тваринного походження на інсулін людини. Потреба у регулюванні дозитакож може виникнути, якщо пацієнти підвищують режим фізичної активності або змінюють свою звичайну харчову дієту. Фізичні навантаження відразу після їди підвищують ризик розвитку гіпоглікемії.

  Гіпоглікемія після застосування ін’єкціїшвидкодіючих аналогів, як правило, виникає раніше, ніж при застосуванні розчинного інсуліну людини. Залишені поза увагою гіпоглікемія абогіпоглікемічні реакції можуть призвести до втрати свідомості, коми або летального кінця.

Потреба в інсуліні може змінюватися при наявності іншої хвороби або емоційних порушень.

Вагітність і годування груддю

Вагітність

Адекватні дані стосовно застосування інсулінуглюлізину для лікування вагітних відсутні.

Необхідно з обережністю призначати препарат вагітним. Треба ретельно контролю вати рівень глюкози. Важливо, щоб вагітні жінки, які хворіли на діабет до вагітності або захворіли на нього під час вагітності, ретельно контролю вали рівень глюкози протягом усього періоду вагітності. Потреба в інсуліні може знижуватись протягом першого триместру та звичайно підвищуватись протягом другого та третього триместрів. Відразу після пологів, потреба в інсуліні стрімко знижується.

Репродуктивні дослідження на тваринах не продемонстрували будь-яких відмінностей між інсуліном глюлізином та інсуліном людини при вагітності, розвитку ембріона/зародка, пологах та у періодновонародженості.

Годування груддю

Не встановлено, чи виділяється інсулін глюлізин змолоком людини, але, в цілому, інсулін не потрапляє в грудне молоко та не абсорбується після перорального застосування.

Жінки, які годують груддю, можуть потребувати регулювання розміру дози інсуліну та дотримання певної дієти.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами

Здатність пацієнта концентруватися та його реакція можуть порушуватись унаслідок розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії або, наприклад, у результаті порушення зору. Це може становити ризик у ситуаціях, коли наявність таких симптомів є особливо важливою (наприклад, під час керування автомобілем або механізмами).

Пацієнтам слід радити бути обережними та запобігати розвитку гіпоглікемії під час керування транспортом. Це особливо важливо длятих, хто недостатньо поінформований або зовсім не поінформований щодо симптомів-провісників гіпоглікемії, і для тих хворих, у кого часто виникаютьнапади гіпоглікемії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дослідження щодо типів фармакокінетичнихвзаємодій не проводилися. Базуючись на емпіричних знаннях стосовно інших подібних лікарських засобів, прояв клінічно релевантних фармакокінетичнихвзаємодій не є ймовірним.

На метаболізм глюкози впливає цілий ряд речовин і лікарських препаратів. Отже, це може потребувати регулювання дози інсулінуглюлізину та особливо ретельного нагляду за хворим.

До речовин, що можуть призвести до зниження рівня глюкози у крові та збільшити ризик виникнення гіпоглікемії, належать пероральніантидіабетичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, дизопірамід, фібрати, флуоксетин, інгібітори моноамін оксидази, пентоксифілін, пропоксифен, саліцилати та сульфаніламіди.

Речовини, що можуть призвести до зміни рівня глюкозиу крові: кортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, глюкагон, ізоніазид, соматропін, симпатоміметичні агенти (наприклад, епінефрин [адреналін], сальбутамол, тербуталін), тироїдні гормони, естрогени, прогестини (наприклад ускладі оральних контрацептивів), інгібітори протеїн ази та антипсихотичні лікарські засоби (наприклад похідні фенотіазину, оланзапін і клозапін).

Бета-блокатори, клонідин, солі літію або спирт можуть призвести як до підвищення, так і до зниження властивості інсуліну зменшувати рівень глюкози у крові. Пентамідин може спричинювати розвитокгіпоглікемії, що іноді супроводжується гіперглікемією.

Крім того, під впливом лікарських засобів, таких якклонідин, гуанетидин, резерпін, і бета-блокаторів ознаки адренергічного зворотного регулювання можуть бути знижені або навіть відсутні.

Взаємодія з іншими інсулінами

Епайдру^® не слід змішувати з будь-якими препаратами, відмінними за складом від НПХ (Нейтрального Протаміну Хагедорну) інсуліну людини.

Умови та термін зберігання.

Термін придатності - 2 роки. Термін придатності після першого використання – 4 тижні.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати у холодильнику при температурі від+2º С до +8º С. Не заморожувати.

Зберігати картридж або флакон у зовнішній картонній упаковці з метою захисту від дії світла.

Переконатися, що упаковка не торкається безпосередньо морозильного відділення і пакетів з замороженими продуктами.

Умови зберігання під час користування

Розпочаті картриджі або флакони необхідно використати протягом 4 тижнів. Источник

Зберігати при температурі не вище +25º С у зовнішній картонній упаковці з метою захисту від дії світла.