Описание:
ЦИТОГЕМ
CYTОGEM
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: gemcitabinum,2’-дезокси-2’,2’-дифторцтидин моногідро хлорид β-ізомер;
основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована пориста маса або агрегати порошку, або сипучий порошок білого чи майже білого кольору;
склад: 1 г порошку містить гемцитабіну гідро хлориду в перерахуванні нагемцитабін 200 мг або 1 000 мг;
допоміжні речовини: манітол, натрію ацетат, натрію гідроксид.
Форма випуску. Порошокліофілізований для інфузій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Антинеопластичнийзасіб. Код АТС L01B C05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протипухлинний препарат групи антиметаболітів. Має клітиннофазову специфічність, діє головним чином наклітини, які знаходяться у S-фазі, але за певних умов може порушувати перехід клітин з фази G1 у фазу S.
Гемцитабін dFdC метаболізуютьсявнутрішньоклітинно за участі нуклеозидкінази до активних дифосфатних dFdCDP ітри фосфатних dFdCDТP нуклеозидів. Цитотоксична дія гемцитабіну зумовлена пригніченням синтезу ДНК активними метаболітами препарату. Перше: дифосфатнийнуклеозид dFdCDP інгібує рибонуклеотидредуктазу - каталізатор реакції, заякої утворюються дизоксинуклеозидтри фосфати для синтезу ДНК. Пригнічення активності рибонуклеотидредуктази приводить до зниження вмістудезоксинуклеозидів, особливо dСTP. Друге: dFdCTP конкурує з dCTP при побудовіДНК. Пониження внутрішньоклітинної концентрації dСTP уможливлює включення три фосфатнихнуклеозидів у ланцюжок ДНК. Епсилон ДНК-полімер аза спроможна видалитигемцитабін і відновити синтезуючі спіралі ДНК. Після включення внутрішньоклітинних метаболітів гемцитабіну в ДНК до синтезуючої спіралі ДНКприєднується 1 додатковий нуклеозид, після чого відбувається повне пригнічення її синтезу і загибель клітини.
Фармакокінетика. Гемцитабін швидко виводиться з плазми крові, головним чином шляхом метаболізму з утворенням неактивних метаболітів 2’-дезокси-2’,2’-дифторуридину dFdU. Менше 10 % внутрішньо венно введеної дози виводиться із сечею у вигляді незміненогогемцитабіну. Гемцитабін і метаболіти dFdU становлять 99 % від введеної дози препарату і виводяться із сечею. Зв’язування гемцитабіну з білками плазми крові незначне. Об’єм розпроділення значною мірою залежить від статі. Загальний кліренс становить 40-10 л/г в 1 м2 і приблизно на 30 % нищий ужінок, ніж у чоловіків. За дотримання рекомендованої тривалості інфузіїї періоднапів виведення становить 32-94 хвилини.
Показання для застосування. Рак сечового міхура, як препарат першого ряду при локально прогресуючому метастазую чому не дрібноклітинному раку легенів для моно терапії або у поєднанні з циспластином, рак підшлункової залози локально прогресуючий або метастазую чий, у тому числі резистентний дофлуороурацилу, рак молочної залози і яєчників як моно терапія або у комбінації з іншими засобами, дрібноклітинний рак легенів і прогресуючий резистентний рак яєчників.
Спосіб застосування та дози. Для розчинення стерильного порошку Цитогемзастосовують 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій без консервантів. Максимальна концентрація Цитогему після виготовлення розчину не повинна перевищувати 40 мг/мл, у противному разі можливо неповне розчинення речовини. Для виготовлення розчину добавляють не менше 5 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій у флакон, який містить 1 000 мг порошку Цитогем. Отриманий розчин можна вводити безпосередньо або додатково розвести 0,9 % розчином натрію хлориду для ін’єкцій.
Перед введенням кожної дози препарату визначають кількість тромбоцитів, лейкоцитів і гранулоцитів у периферичній крові, за наявності проявів гематологічної токсичносі дозу коректують:
Абсолютна кількість гранулоцитів .106/л
Кількість тромбоцитів
.106/л
Відсоток повної дози
>1 000
>100 000
100
500-1 000
50 000-100 000
75
<500
<50 000
Препарат не вводять
Для вявлення інших проявів токсичності існують періодичні клінічні дослідження і контроль функцій нирок і печінки. Поки прояви токсичності не будуть скоректовані, від застосування препарату потрібно утриматись. Може виникнути потреба знижувати дози з кожним циклом або протягом якого-небудь одного циклу з урахуванням вираженості токсичних реакційу пацієнта.
Рак сечового міхура.
Моно терапія
Дорослі: рекомендована доза Цитогему – 1 250мг/м2 внутрішньо венно протягом 30 хвилин інфузіїї. Призначають в 1-й, 8-й і 15-й день кожного 28-денного циклу, потім цей 4-тижневий цикл повторюють. Зниження дози з кожним циклом або протягом будь- якого одного циклуможе відбуватися залежно від вираженості токсичних проявів у пацієнтів.
Комбіноване застосування
Дорослі: у дозі 1 000 мг/м2 , внутрішньо венно інфузійно протягом 30 хвилин в 1-й, 8-й і 15-й день кожного 28-денного циклу у комбінації з цисплатином. Цисплатин призначають у дозі 70мг/м2 в 1- й день після Цитогему на другий день кожного 28-денного циклу на фоні гіпергідратації. Потім цей 4-тижневий цикл повторюють. Зниження дози протягом кожного циклу або протягом будь-якого одного циклу може відбуватися залежно від вираженості токсичних проявів у пацієнтів. Мієлосупрессія більш виражена, якщо цисплатин застосовують у дозі 100 мг/м2.
Не дрібноклітинний рак легенів.
Моно терапія
Дорослі: у дозі 1 000 мг/м2 , внутрішньо венно інфузійно 1 раз на тиждень протягом 3 тижнів, після чого роблять перерву на 1 тиждень. Цикл повторюють. Необхідність зниження дози зкожним циклом або протягом будь-якого одного циклу визначається залежно від токсичних проявів у пацієнта.
Комбіноване застосування
Дорослі: Цитогем призначають у комбінації зцисплатином, використовують один з двох режимів дозування:
при використанні 3-тижневої схеми Цитогем удозі 1 250 мг/м2 вводять шляхом 30- хвилинної внутрішньо венної інфузії в 1-й, 8-й день кожного 21-денного циклу. За необхідності дозу коректують з урахуванням проявів токсичності;
при використанні 4-тижневої схеми Цитогем удозі 1 000 мг/м2 вводять шляхом внутрішньо венної інфузії протягом 30хвилин у 1-й ,8-й і 15-й день кожного 28-денного циклу. За необхідності дозу коректують з урахуванням проявів токсичності.
Рак підшлункової залози.
Дорослі: Цитогем у дозі 1 000 мг/м2вводять шляхом внутрішньо венного вливання протягом 30 хвилин 1 раз на тиждень протягом 7 тижнів, після чого роблять перерву на один тиждень. Наступні цикли складаються з кожнотижневих ін’єкцій протягом 3 тижнів підряд з перервою кожний 4-й тиждень. За необхідності дозу коректують з урахуванням проявів токсичності.
Для людей похилого віку доза не коректується.
Безпека і ефективність при лікуванні дітейне вивчались.
Побічна дія. Анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, транзиторні підвищення трансаміназ, лужна фосфатаза і підвищення концентрації білірубіну вплазмі крові, нудота, блювання, діарея, нефротоксична дія протеїнурія, гематурія, описані випадки розвитку ниркової недостатності, гемолітичний уремічний синдром, задишка, висип, шкірний свербіж, алопеція, транзиторнийбронхоспазм, анафілактоїдні реакції, нейро токсичність сонливість, астенії, парестезії, грипоподібний синдром пропасниця, головний біль, біль у спині, озноб, міалгія, астенія, анорексія, кашель, реніт, нездужання, пітливість і порушення сну, периферичні набряки, набряк легенів, артеріальна гіпотензія, описані випадки розвитку інфаркту міокарда, застійної серцевої недостатності іаритмій прямий зв’язок із застосуванням препарату не встановлений.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, комбіноване застосування гемцитабіну з цисплатином у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Передозування. Специфічних антидотів не існує. При підозрі на передозування необхідно визначити стан периферичної крові і за необхідності призначити симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Збільшення тривалості і підвищення частоти введення препарату підвищує токсичність.
Препарат з обережністю призначають пацієнтам з нирковою і печінковою недостатністю, при цьому контролюють їх функціональний стан активність трансаміназ і рівень креатини ну у сироватці крові.
Цитогем є потенційним мутагенним іембріотоксичним агентом: потрібно запобігати призначенню препарату під час вагітності і в перід лактації. За даними лабораторних досліджень, гемцитабінможе спричинювати олігоспермію.
Гемцитабін може спричинювати сонливість, тому хворим потрібно утримуватись від управління авто транспортом та потенційно небезпечними механізмами до зникнення сомноленції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія лікарського засобу Цитогем зіншими препаратами не описана.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 2-25 °С.
Термін придатності – 2 роки.
Источник: ЦИТОГЕМ, інструкція, застосування препарату ЦИТОГЕМ Ліофілізований порошок для приготування розчину для інфузій по 1000 мг у флаконах № 1
Купить, заказать препараты ЦИТОГЕМ лиофилизат для р-ра д/инф. по 1000 мг во флак. №1
в аптеке Семья 7я Оформить заказ
Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
|