Корзина
В корзине товаров
На сумму грн
 
Оформить заказ
На главную  Написать письмо
Логин:  Пароль:      Напомнить пароль   Регистрация
Алфавитный указатель препаратов
А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9
Доставка Вашего заказа через сервис "Аpteka.life"
Наличие и цену уточняйте у провизора.

Препарат:


Описание:

Линезолидин
linezolidin

Склад:
1 мл розчину містить лінезолід 2 мг;
допоміжні речовини: натрію цитрат, кислота лимонна безводна, глюкози моногідрат, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма: Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група:
Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Код АТС J01Х Х08.

Показання:
Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних грампозитивних мікроорганізмів, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією, такі як:
– нозокоміальна (госпітальна) пневмонія;
– негоспітальна пневмонія;
– інфекції шкіри та м'яких тканин;
– інфекції, спричинені ентерококами, включаючи резистентні до ванкоміцину штами Enterococcus faecium та faecalis.

Якщо збудники інфекції включають грамнегативні мікроорганізми, клінічно показане призначення комбінованої терапії.

Протипоказання:
Відома гіперчутливість до лінезоліду або до будь-якого іншого компонента препарату. Лінезолідин не повинен застосовуватись у пацієнтів, які приймають препарати, що пригнічують моноаміноксидазу А та В (наприклад фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід) або протягом двох тижнів після прийому таких препаратів. За винятком випадків, коли є можливість ретельного спостереження та моніторингу артеріального тиску. Лінезолідин не повинен призначатися пацієнтам з такими супутніми клінічними станами або супутнім прийомом наступних препаратів:
- неконтрольована артеріальна гіпертензія, феохромоцитома, карциноїд, тиреотоксикоз, біполярна депресія, шизоафективний розлад, гострі епізоди запаморочення;
- інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти, агоністи 5-НТ1 рецепторів серотоніну (триптани), прямі та непрямі симпатоміметики (включаючи адренергічні бронходилататори, псевдоефедрин, фенілпропаноламін), вазопресори (епінефрин, норепінефрин), допамінергічні сполуки (допамін, добутамін), петидин або буспірон.

Спосіб застосування та дози:
Перед застосуванням препарату слід зробити шкірну пробу на чутливість до лінезоліду. Пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення Лінезолідину у вигляді внутрішньовенних інфузій, можуть бути переведені на лікування препаратами лінезоліду у формі для перорального застосування. У такому разі підбір дози не потрібен, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі внутрішньо становить майже 100 %.

Дози, рекомендовані для дорослих та дітей віком від 12 років:
Недоношені новонароджені віком до 7 днів (гестаційний вік менше 34 тижнів) мають нижчий системний кліренс лінезоліду та більше значення показника AUC, ніж доношені новонароджені та старші діти. Починаючи з 7-го дня життя значення кліренсу лінезоліду та показника AUC у недоношених новонароджених подібні значенням у доношених новонароджених та старших дітей. Тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічного ефекту. Вказівки до використання. Внутрішньовенна інфузія здійснюється протягом 30-120 хвилин. Сумісні розчини для інфузій: 5 % розчин глюкози (декстрози) для ін'єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду для ін'єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін'єкцій.

Застосування у пацієнтів літнього віку: немає потреби в корекції дози.
Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю: немає потреби в корекції дози. Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (зокрема, із кліренсом креатиніну <30 мл/хв): в корекції дози потреби немає. Через невідоме клінічне значення вищої системної експозиції (до 10 разів) двох основних метаболітів лінезоліду у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю препарат слід застосовувати з особливою обережністю та лише у тому разі, коли очікувана користь від терапії перевищує потенційний ризик. Приблизно 30 % від прийнятої дози лінезоліду виводиться протягом 3-годинного гемодіалізу, тому Лінезолідин слід вводити після проведення діалізу. Основні метаболіти лінезоліду в певній кількості виводяться з організму при проведенні гемодіалізу, проте концентрації цих метаболітів все ж лишаються значно вищими після процедури діалізу, ніж концентрації, що спостерігаються у пацієнтів з нормальною функцією нирок або з незначно чи помірно вираженою нирковою недостатністю. Таким чином, Лінезолідин слід з обережністю призначати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, та лише у тому разі, коли очікувана користь від терапії перевищує потенційний ризик. Дотепер немає клінічного досвіду застосування Лінезолідину пацієнтами, які перебувають на постійному амбулаторному перитонеальному діалізі чи альтернативному лікуванні з приводу ниркової недостатності (іншому, ніж гемодіаліз).

Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю: в корекції дози потреби немає. Проте клінічні дані з цього питання обмежені, тому рекомендується призначати Лінезолід лише тоді, коли очікувана користь від терапії перевищує потенційний ризик.

Побічні реакції:
Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: часто (>1/100 та <1/10), нечасто (>1/1000 та <1/100).
Інфекції та інвазії: часто – кандидоз (зокрема оральний та вагінальний кандидоз) або грибкові інфекції; нечасто – вагініт.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
Психічні розлади: нечасто – безсоння.
З боку нервової системи: часто – головний біль, перверсії смаку (металевий присмак); нечасто – запаморочення, гіпостезія, парестезія.
З боку органа зору: нечасто – погіршення зору.
З боку органів слуху та лабіринту: нечасті – дзвін у вухах.
Судинні порушення: нечасто – артеріальна гіпертензія, флебіт/тромбофлебіт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто – локальний або загальний біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, гастрит, глосит, послаблення випорожнень, панкреатит, стоматит, розлади або зміна кольору язика.
З боку гепатобіліарної системи: часто – аномальні функціональні печінкові проби.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – дерматит, надмірне потовиділення, свербіж, висипання, кропив'янка.
З боку нирок та сечовидільної системи: нечасто – поліурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – вульвовагінальні порушення.
Загальні порушення та розлади в місці введення: нечасто – пропасниця, втома, гарячка, біль у місці ін'єкції, підвищення спраги, локальний біль.

Результати досліджень.
Біохімія: часто – підвищення ACT, АЛТ, ЛДГ, лужної фосфатази, азоту сечовини крові, креатинінкінази, ліпази, амілази або глюкози поза голодуванням, зниження загального білка, альбуміну, натрію та кальцію, підвищення або зниження калію або бікарбонату; нечасто – підвищення загального білірубіну, креатиніну, натрію або кальцію, зниження глюкози поза голодуванням, підвищення або зниження хлоридів. Гематологія: часто – підвищення вмісту нейтрофілів та еозинофілів, зниження гемоглобіну, гематокриту або кількості еритроцитів, підвищення або зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів; нечасто – підвищення кількості ретикулоцитів, зниження кількості нейтрофілів. Наступні побічні реакції розцінюються як серйозні в ізольованих випадках: локалізований біль у животі, транзиторні ішемічні атаки, артеріальна гіпертензія, панкреатит та ниркова недостатність. Повідомлялося про один випадок тахікардії. Можливий розвиток анемії, особливо у хворих з інфекціями, що загрожують життю, та супутніми захворюваннями. Ризик розвитку анемії значно зростає, коли лікування продовжується протягом > 28 днів.
Постмаркетинговий досвід застосування препаратів лінезоліду.
З боку крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія та мієлосупресія.
З боку імунної системи: анафілаксія.
Порушення трофіки та метаболізму: лактатацидоз.
З боку нервової системи: периферична нейропатія (ризик розвитку зростає при застосуванні препарату довше рекомендованого періоду 28 днів), судоми (ризик розвитку зростає у пацієнтів із судомами в анамнезі або при наявності факторів ризику виникнення судом), серотоніновий синдром.
З боку органа зору: нейропатія зорового нерва, що інколи прогресує до втрати зору (переважно спостерігається у пацієнтів, які отримують препарат довше максимального рекомендованого терміну 28 днів).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, бульозні ураження шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона.

Передозування:
У разі передозування показане симптоматичне лікування з проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. При проведенні гемодіалізу з організму виводиться приблизно 30 % прийнятої дози препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю:
Адекватні та добре контрольовані дослідження щодо застосування лінезоліду вагітними жінками не проводилися, тому призначати препарат Лінезолідин у період вагітності можна лише у випадку, коли очікувана користь від терапії для жінки перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи екскретується лінезолід у грудне молоко, тому слід з обережністю призначати препарат жінкам, що годують груддю.

Діти: Застосовують з перших днів життя.
Діти та підлітки (віком до 18 років): у підлітків (віком від 12 до 17 років) фармакокінетика лінезоліду подібна до такої у дорослих при застосуванні препарату у дозі 600 мг. Таким чином, у підлітків, які отримують препарат у дозі 600 мг кожні 12 годин щоденно, буде спостерігатися така ж сама експозиція, як і у дорослих осіб при прийомі препарату в тій самій дозі.
У дітей віком від 1 тижня до 12 років призначення препарату у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щоденно забезпечує експозицію, яка наближається до такої, що досягається у дорослих при призначенні препарату в дозі 600 мг двічі на добу.
У новонароджених віком до 1 тижня системний кліренс лінезоліду (з розрахунку на 1 кг маси тіла) швидко зростає протягом першого тижня життя. Таким чином, у новонароджених, які отримують препарат у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щодобово, спостерігається більш висока системна експозиція препарату у перший день після народження. Проте не очікується надмірної кумуляції препарату в організмі при такому дозуванні протягом першого тижня життя немовляти (внаслідок швидко зростаючого кліренсу препарату протягом перших 7 днів життя).

Особливі заходи безпеки:
Лінезолідин є оборотним, неселективним інгібітором моноаміноксидази (МАО), проте в дозах, що застосовуються для антибактеріальної терапії, препарат не проявляє антидепресивного ефекту. Дані щодо взаємодії та безпеки препарату Лінезолідин за умови призначення пацієнтам із супутніми захворюваннями або таким, що приймають супутні препарати, які можуть поставити їх під ризик пригнічення МАО, обмежені. Тому за описаних обставин застосовувати Лінезолідин не рекомендовано, окрім випадків, коли є можливість ретельного спостереження та моніторингу пацієнта. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність утримуватися від прийому їжі, багатої на тирамін. До складу препарату входить глюкоза. На це необхідно звертати увагу у пацієнтів з цукровим діабетом або іншими станами, що характеризуються порушеною толерантністю до глюкози. При застосуванні лінезоліду можливі випадки оборотної мієлосупресії (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія та панцитопенія), вираженість якої може бути залежною від дози препарату та тривалості лікування. У випадках з відомим наслідком, після відміни лінезоліду, порушені гематологічні показники поверталися до рівня, що спостерігався перед початком лікування. Ризик розвитку цих ефектів може бути пов'язаний з тривалістю лікування. Тромбоцитопенія може виникати частіше у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, незалежно від того, чи перебуває пацієнт на діалізі. Тому слід здійснювати контроль розгорнутого клінічного аналізу крові пацієнтам, які мають вже існуючу анемію, гранулоцитопенію, тромбоцитопенію, приймають препарати, здатні знижувати рівень гемоглобіну або кількість тромбоцитів у периферичній крові чи пригнічувати їх функцію; тяжку ниркову недостатність; підвищений ризик виникнення кровотеч; раніше виявлену мієлосупресію або які отримують лінезолід довше 2 тижнів. Лінезолідин може бути призначений таким пацієнтам лише у випадку, коли є можливість ретельного моніторингу рівнів гемоглобіну, показників розгорнутого аналізу крові та тромбоцитів. У випадках значної мієлосупресії протягом терапії лінезолідом необхідно припинити лікування, за винятком випадків, коли продовження лікування є вкрай необхідним. У таких випадках слід здійснювати інтенсивний моніторинг показників розгорнутого аналізу крові та впровадити відповідні стратегії ведення пацієнта. Додатково рекомендовано проводити моніторинг показників розгорнутого аналізу крові (включаючи рівень гемоглобіну, тромбоцитів, загальну та диференціальну кількість лейкоцитів) у пацієнтів, що приймають лінезолід 1 раз на тиждень, незалежно від початкових показників розгорнутого аналізу крові. Є дані про більш високий рівень розвитку серйозної анемії при застосуванні лінезоліду довше максимально рекомендованого періоду 28 днів. Такі пацієнти частіше потребують гемотрансфузії. Є дані про розвиток лактатного ацидозу при застосуванні лінезоліду. Пацієнти, які приймають Лінезолідин та в яких спостерігається повторно нудота або блювання, ацидоз з невизначених причин або зниження рівня бікарбонатів у крові, потребують невідкладного медичного обстеження. Є дані про підвищений рівень смертності у серйозно хворих пацієнтів з катетерними септичними інфекціями, спричиненими грампозитивними збудниками, що лікуються дом, порівняно з комбінацією ванкоміцин/диклоксацилін/оксацилін. Порівнювали лікування із застосуванням лінезоліду (600 мг кожні 12 годин внутрішньовенно/перорально) та ванкоміцину (1 г внутрішньовенно кожні 12 годин) або оксациліну (2 г внутрішньовенно кожні 6 годин)/диклоксациліну (500 мг перорально кожні 6 годин) при тривалості лікування від 7 до 28 діб. Частота летальних випадків становила 21,5 % та 16,0 % при застосуванні лінезоліду та препаратів порівняння відповідно. Хоча причинний зв'язок не встановлений, дисбаланс, що спостерігався, виникав переважно у пацієнтів, які застосовували лінезолід і у яких до початку лікування були ідентифіковані грамнегативні збудники або змішана грамнегативна та грампозитивна інфекція, або збудник не був ідентифікований.

Досвід застосування лінезоліду для лікування пацієнтів з діабетичним ураженням стопи, пролежнями, ішемічними ураженнями, тяжкими опіками або гангреною обмежений. Лінезолід не виявляє клінічної активності відносно грамнегативних збудників, тому його застосування при інфекціях, спричинених цими мікроорганізмами, не показане. У разі, якщо встановлена або підозрюється наявність супутньої грамнегативної інфекції, показане застосування специфічної щодо грамнегативних мікроорганізмів протимікробної терапії. Лінезолідин слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів з високим ризиком системних інфекцій, що становлять загрозу для життя, зокрема при інфекціях, спричинених встановленим центральним венозним катетером, у пацієнтів відділень інтенсивної терапії. Застосування лінезоліду для лікування пацієнтів із септичною інфекцією, спричиненою встановленими венозними катетерами, не схвалено. Лінезолідин слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю і лише у тих випадках, коли очікувана користь від препарату перевищує потенційний ризик. Пацієнтам з тяжким ураженням функції печінки рекомендовано застосовувати Лінезолідин лише у тих випадках, коли очікувана користь від препарату перевищує потенційний ризик. Про випадки псевдомембранозного коліту повідомлялося при застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи лінезолід; ступінь його тяжкості може варіювати від незначного до такого, що становить загрозу для життя. Про діарею, пов'язану з Clostridium difficile, повідомлялося при застосуванні майже всіх протимікробних засобів, включаючи лінезолід; ступінь її тяжкості може варіювати від незначної діареї до летального коліту. Лікування антибактеріальними засобами порушує нормальний склад мікрофлори товстого кишечнику, що веде до надмірного росту С difficile. C. difficile продукує токсини А і В, які спричиняють розвиток діареї. Гіпертоксин, що продукується штамами С. difficile, призводить до підвищення захворюваності та летальності, оскільки ці інфекції можуть бути рефрактерними до антимікробної терапії та можуть потребувати проведення колектомії. Діарея, пов'язана з С difficile, повинна бути запідозрена у всіх пацієнтів з діареєю, що виникла після застосування антибіотиків. Потрібно уважно збирати анамнез, оскільки випадки асоційованої з С. difficile діареї можуть розвиватися через більше ніж 2 місяці після прийому антибактеріальних засобів. Можливий розвиток периферичної та оптичної нейропатії у пацієнтів, які приймають лінезолід, найчастіше при застосуванні препарату довше максимально рекомендованого строку – 28 днів. У разі виникнення таких симптомів, як зниження гостроти зору, зміна сприйняття кольорів, нечіткість зору або дефекти полів зору, рекомендовано термінове офтальмологічне обстеження. Функцію зору слід контролювати у всіх пацієнтів, які приймають лінезолід протягом тривалого періоду (3 місяці або більше) та у всіх пацієнтів, які скаржаться на виникнення нових симптомів з боку органа зору незалежно від тривалості терапії лінезолідом. У разі розвитку периферичної невропатії або невропатії зорового нерва слід виважити доцільність подальшого застосування лінезоліду та пов'язаний з цим потенційний ризик. Є дані про випадки виникнення судом у пацієнтів, які приймають лінезолід. У більшості випадків – наявність в анамнезі судомних нападів чи факторів ризику виникнення судом. Є дані про випадки виникнення серотонінового синдрому, пов'язаного з одночасним застосуванням Лінезолідину та серотонінергічних засобів, включаючи антидепресанти, зокрема селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs). Коли одночасне застосування Лінезолідину та серотонінергічних засобів є клінічно необхідним, пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом для своєчасного виявлення ознак та симптомів серотонінового синдрому, таких як когнітивна дисфункція, гіперпірексія, гіперрефлексія та порушення координації. У разі виникнення вказаних ознак та симптомів лікар повинен розглянути питання про необхідність припинення застосування одного з двох чи обох цих препаратів. Після відміни серотонінергічного препарату вказана симптоматика може зникати. Лінезолідин оборотно знижує фертильність та зумовлює анормальну морфологію сперми у дорослих самців щурів при рівнях експозиції, що приблизно дорівнюють таким у людини. Можливі ефекти препарату на репродуктивну систему людини не відомі.

Особливості застосування:
Сумісність
Лінезолідин для внутрішньовенного введення сумісний із наступними розчинами:
а) 5 % розчин глюкози (декстрози);
б) 0,9 % розчин натрію хлориду;
в) розчин Рінгера.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив лінезоліду на здатність керувати автотранспортом чи працювати з механізмами не оцінювався системно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій:
Лінезолідин є слабким, зворотним, неселективним інгібітором моноаміноксидази (МАО). Дані відповідних досліджень взаємодії обмежені. Тому, за даних обставин, застосування препарату Лінезолідин не рекомендовано, за винятком випадків, коли є можливість ретельного спостереження та моніторингу пацієнта. При застосуванні лінезоліду може спостерігатися незначне та минуще посилення пресорного ефекту псевдоефедрину гідрохлориду або фенілпропаноламіну гідрохлориду. Супутнє застосування лінезоліду та псевдоефедрину або фенілпропаноламіну призводить до підвищення середнього систолічного артеріального тиску на 30-40 мм.рт.ст., порівняно із підвищенням на 11-15 мм.рт.ст. при застосуванні лише лінезоліду, на 14-18 мм.рт.ст. при застосуванні лише псевдоефедрину або фенілпропаноламіну, на 8-11 мм.рт.ст. при застосуванні плацебо. Дані про застосування такої комбінації у суб'єктів з артеріальною гіпертензією відсутні. Рекомендовано знижувати початкову дозу адренергічних засобів, таких як допамін або агоністи допаміну, та поступово титрувати до досягнення бажаної клінічної відповіді.

Фармакокінетика лінезоліду не змінюється при одночасному застосуванні з антибіотиками азтреонамом або гентаміцином. Є дані, що при одночасному застосуванні у здорових волонтерів лінезоліду та декстрометорфану (2 дози по 20 мг призначені окремо через 4 години) ефектів серотонінового синдрому не спостерігається. Однак досвід застосування у пацієнтів комбінації лінезоліду з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну свідчить про можливість розвитку серотонінового синдрому. Не спостерігається значних пресорних ефектів у індивідуумів, що приймають лінезолід та менше ніж 100 мг тираміну. Це означає, що необхідно утримуватися від споживання надмірної кількості їжі та напоїв, з високим вмістом тираміну (твердий сир, екстракт дріжджів, недистильовані алкогольні напої, продукти, що містять ферментовані соєві боби, такі як соєвий соус). Лінезолід не метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP) і не пригнічує жодну з клінічно важливих людських CYP ізоформ (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4). Аналогічно, лінезолід не індукує Р450 ізоферменти у щурів. Тому при застосуванні лінезоліду не очікується CYP450 - індукованих взаємодій. При додаванні варфарину до терапії лінезолідом в рівноважному стані спостерігається 10 % зниження середнього максимального міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) в поєднанні з 5 % зниженням площі під кривою МНВ. Даних про окремі випадки одночасного застосування варфарину та лінезоліду недостатньо для оцінки клінічної значущості цих спостережень.

Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка.
Лінезолідин є синтетичним антибактеріальним засобом, який належить до нового класу протимікробних препаратів – оксазолідинонів. In vitro активний проти аеробних грампозитивних, деяких грамнегативних бактерій та анаеробних мікроорганізмів. Лінезолідин селективно пригнічує синтез білків у бактеріальних клітинах шляхом унікального механізму дії. Зокрема, він зв'язується з ділянкою на бактеріальній рибосомі (23S субодиниця із 50S) та перешкоджає утворенню функціонального 70S ініціюючого комплексу, який є важливим компонентом процесу трансляції. До лінезоліду чутливі наступні мікроорганізми: грампозитивні аероби Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium*, Staphylococcus aureus*; коагулазонегативні стафілококи Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, стрептококи групи С, стрептококи групи G; грампозитивні анаероби Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp. Резистентні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.

Фармакокінетика.
Лінезолідин містить (S)-лінезолід біологічно активний і метаболізується в організмі з утворенням неактивних похідних. Розчинність лінезоліду у воді становить приблизно 3 мг/мл і не залежить від рН в діапазоні 3-9. Максимальна (Сmах) та мінімальна (Сmіn) концентрації лінезоліду в плазмі крові (середнє значення та [стандартне відхилення]) у рівноважному стані після внутрішньовенного введення препарату двічі на добу в дозі 600 мг становлять 15,1 [2,5] мг/л та 3,68 [2,68] мг/л відповідно.
Розподіл в організмі. Об'єм розподілу у рівноважному стані становить у середньому 40-50 літрів, що приблизно відповідає загальній кількості води у тілі. Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 31 % та не залежить від концентрації препарату в плазмі крові. Концентрації лінезоліду визначаються у різних рідинах організму. Відношення концентрації лінезоліду в слині та поту до концентрації в плазмі крові становить 1,2:1,0 та 0,55:1,0 відповідно. Відношення концентрації в бронхоальвеолярній лаважній рідині та в альвеолярних клітинах легень до максимальної концентрації в плазмі крові у рівноважному стані становлять 4,5:1,0 та 0,15:1,0 відповідно.

Фармакокінетичні дані у дітей з вентрикулоперитонеальними шунтами свідчать про варіабельність концентрацій лінезоліду у спинномозковій рідині після одноразового та багаторазового введення препарату; стабільна терапевтична концентрація препарату у спинномозковій рідині не досягається та не підтримується. Тому застосування Лінезолідину для емпіричної протимікробної терапії у дітей з інфекціями центральної нервової системи не рекомендується. Метаболізм. Лінезолід переважно метаболізується шляхом окиснення морфолінового кільця з утворенням двох неактивних похідних карбоксильної кислоти з розімкненим кільцем: метаболіту аміноетоксіоцтової кислоти (PNU-142300) та метаболіту гідроксіетил- гліцину (PNU-142586). Метаболіт гідроксіетилгліцин (PNU-142586) є предомінантним метаболітом у людини, який, як вважають, утворюється шляхом неферментативного процесу. Метаболіт аміноетоксіоцтова кислота (PNU-142300) визначається у меншій кількості. Також ідентифіковані інші «малі» неактивні метаболіти. Виведення. У пацієнтів з нормальною функцією нирок або з незначною чи помірно вираженою нирковою недостатністю лінезолід у рівноважному стані переважно екскретується з сечею у вигляді PNU-142586 метаболіту (40 %), у незміненому стані (30 %) та у вигляді PNU-142300 метаболіту (10 %). Препарат у незміненому стані в калі практично не виявляється, тоді як частка кожного з основних метаболітів, PNU-142586 та PNU-142300 становить 6 % та 3 % відповідно. Період напіввиведення лінезоліду в середньому становить 5-7 годин. Ненирковий кліренс становить приблизно 65 % від загального кліренсу лінезоліду. Незначний ступінь нелінійності кліренсу спостерігається при підвищенні дози лінезоліду. Очевидно, це є наслідком більш низького ниркового та нениркового кліренсу при вищих концентраціях лінезоліду. Проте ця різниця в кліренсі є незначною та не відображається безпосередньо на періоді напіввиведення. Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. Пацієнти з нирковою недостатністю. Після разового введення в дозі 600 мг спостерігається 7-8-разове підвищення системної експозиції двох основних метаболітів лінезоліду в плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв). Проте значення експозиції за показником площі під кривою «концентрація-час» (AUC) для вихідної сполуки лишається незміненим. Хоча певна кількість основних метаболітів лінезоліду виводиться з організму під час проведення гемодіалізу, рівень метаболітів у плазмі крові після разового введення у дозі 600 мг все ще лишається вищим після процедури гемодіалізу, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок чи з незначною або помірно вираженою нирковою недостатністю. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (в тому числі тих, що перебувають на регулярному гемодіалізі), максимальні концентрації двох основних метаболітів у плазмі крові через кілька днів прийому препарату приблизно у 10 разів вище за ті концентрації, які спостерігаються у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Максимальні рівні лінезоліду в плазмі крові не порушуються. Клінічне значення цих спостережень не встановлене, оскільки ці дані дотепер обмежені. Пацієнти з печінковою недостатністю. Обмежені дані вказують на те, що фармакокінетика лінезоліду, PNU-142300 та PNU-142586 не порушується у пацієнтів з незначною або помірно вираженою печінковою недостатністю (клас А чи В за Чайлд-П'ю). Фармакокінетичні параметри лінезоліду у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за Чайлд-П'ю) не вивчалися. Проте, оскільки лінезолід метаболізується шляхом неферментативного процесу, не очікується, що недостатність функції печінки суттєво вплине на його метаболізм. Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика лінезоліду в осіб віком 65 років та старше суттєво не змінюється. Жінки. Для жінок характерний більш низький об'єм розподілу, ніж для чоловіків, а середній кліренс (скоригований за масою тіла) знижений приблизно на 20 %. Концентрації в плазмі крові вищі у жінок, що частково може бути пояснено різницею у масі тіла. Оскільки середнє значення періоду напіввиведення у чоловіків та жінок суттєво не відрізняється, не очікується, що концентрація в плазмі крові жінок суттєво перевищуватиме ту, що добре переноситься, отже, в корекції дози потреби немає.

Фармацевтичні характеристики:
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтуватого кольору рідина.

Несумісність:
Хоча випадки неспецифічної несумісності Лінезолідину з іншими засобами не описані, змішувати його з іншими препаратами окрім зазначених у розділі «Особливості застосування» перед інфузією не рекомендується.

Термін придатності: 1 рік.

Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці до використання. Не зберігати у холодильнику та не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка: По 300 мл у пляшці, по одній пляшці в пачці.

Категорія відпуску: За рецептом.

Купить, заказать препараты ЛИНЕЗОЛИДИН таблетки, п/плен. обол., по 600 мг №10 (10х1)
в аптеке Семья 7я Оформить заказ

Аптека 7я, цены лекарства препараты витамины купить в Киеве

Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
Категории препаратов
BL | Антибиотики | Антидепрессанты | БАДы | Витамины и минералы | Гипотензивные средства | Гомеопатия | Гормональные препараты | Для детей | Иммуномодулирующие средства | Кардиология | Лечебная косметика | Мази и наружные формы | Медтехника | Нервная система | Обезболивающие | Онкология, препараты, действующие на с-му крови | Опорно-двигательный аппарат | Офтальмология | Перевязка, шприцы, хирургический материал | Пищеварительная система | Противоаллергические | Противоастматические | Противовоспалительные | Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные | Противопростудные | Прочие | Сосудистые | Средства гигиены и ухода за больными | Средства для полости рта | Суппозитории (Свечи) | Урология, гинекология | Успокоительные, снотворные | Ушные и глазные средства | Щитовидная железа | Эндокринология | Эфирные масла, травы |