ЗАФИРОН капсулы д/инг. с порош., по 12 мкг №60 (10х6)
	Цена: 856.00 грн Противоастматические  В корзину

Код АТС R03 AC13.

Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка.
Формотеролу фумарат — селективний агоніст b2-адренорецепторів. Справляє бронхорозширюючу дію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Препарат діє швидко початок дії в межах 1-3 хв, і його ефект зберігається протягом 12 год після інгаляції. При застосуванні препарату в терапевтичних дозах вплив на серцево-судинну систему є мінімальним і спостерігається лише в окремих випадках.
Формотерол гальмує вивільнення гістаміну і лейкотрієнів з пасивно сенсибілізованих легенів людини. Формотерол ефективно попереджує бронхоспазм, спричинений алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном чи метахоліном.
Оскільки бронхорозширюючий ефект препарату є вираженим протягом 12 год після інгаляції, підтримуюча терапія, при якій формотерол призначають 2 рази на добу, дозволяє у більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легенів як протягом дня, так і вночі.
У хворих на хронічну обструктивну хворобу легенів ХОХЛ стабільного перебігу формотерол у дозах по 12 або 24 мкг 2 рази на добу викликає швидке настання бронхорозширюючого ефекту, що триває не менше 12 год і супроводжується суб’єктивним покращанням з точки зору параметрів якості життя.

Фармакокінетика.
Близько 90 % формотеролу, що застосовується за допомогою інгалятора, проковтується та буде потім адсорбуватися зі шлунково-кишкового тракту.
При інгаляції формотерол швидко всмоктується.
Після інгаляції в терапевтичних дозах концентрація в плазмі крові нижче за межі визначення.
При застосуванні формотеролу в дозі, що перевищує терапевтичну разова доза 120 мкг, Максимальна концентрація Cmax в плазмі 266 пмоль/л спостерігалась через 5 хв після інгаляції. У хворих на ХОХЛ, що отримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу в плазмі, що вимірювались через 10 хв, 2 год і 6 год після інгаляції, знаходились у діапазонах 11,5-25,7 пмоль/л і 23,3-50,3 пмоль/л відповідно.
Після інгаляції препарату в дозах 12-96 мкг максимальна швидкість екскреції досягається в межах 1-2 год.
Визначення сумарної екскреції формотеролу із сечею після його застосування у вигляді порошку для інгаляцій 12-24 мкг і у вигляді аерозолю 12-96 мкг показало, що кількість формотеролу в кровотоці збільшується пропорційно об’єму дози.
Зв’язування формотеролу з білками плазми крові становить 61-64 % в першу чергу, зв’язування відбувається з альбуміном — 34 %.
Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма глюкуронізація. Інший шлях метаболізму — о-деметилювання з подальшою глюкуронізацією.

Час напіввиведення T1/2 становить 2-3 год. Кінцевий час напіввиведення T1/2 формотерола — близько 5 год.

Активна речовина та її метаболіти повністю елімінуються з організму; близько 2/3 від дози, застосованої внутрішньо, виводиться із сечею, а 1/3 - з калом. Після інгаляції у середньому близько 6-9 % дози виводиться із сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.

Показання для застосування:
Профілактика та лікування бронхоспазму у хворих на оборотну обструкцію дихальних шляхів при бронхіальній астмі; профілактика бронхоспазму, що спричинений алергенами, холодним повітрям або фізичним навантаженням; профілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих на хронічну обструктивну хворобу легенів ХОХЛ, у т.ч. хронічний бронхіт і емфізему.

Спосіб застосування та дози:
Зафирон капс. 12 мкг. №60 с ингалятором. Зафірон призначений для дорослих і дітей від 5 років.
Для дорослих при хронічній обструктивній хворобі легенів доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг вміст 1-2 капсул 2 рази на добу.
При бронхіальній астмі з оборотною обструкцією дихальних шляхів доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг 2 рази на добу. За необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг/добу. Якщо потреба у застосуванні додаткових доз препарату настає частіше, ніж 2 дні на тиждень, слід проконсультуватися з пульмонологом і переглянути лікування, оскільки це може вказувати на погіршання перебігу основного захворювання.

З метою профілактики бронхоспазму, що спричинений фізичним навантаженням або невідворотною дією відомого алергену, за 15 хв до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули 12 мкг. Хворим на бронхіальну астму тяжкого перебігу може знадобитися разова доза 24 мкг.
Для дітей 5 років і старше при бронхіальній астмі або іншому захворюванні з оборотною обструкцією дихальних шляхів доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг 2 рази на добу. За необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг/добу. З метою профілактики бронхоспазму, що спричинений фізичним навантаженням або невідворотною дією відомого алергену, за 15 хв до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули 12 мкг.

Побічна дія:
З боку кістково-м’язової системи: іноді — тремор; рідко судоми, міалгії.
З боку серцево-судинної системи: іноді — відчуття серцебиття; рідко — тахікардія.
З боку ЦНС: іноді — головний біль; рідко — збудження, запаморочення, відчуття тривоги, нервозність, безсоння.
З боку дихальної системи: рідко — посилення бронхоспазму.
Місцеві реакції: рідко — подразнення глотки.
Інші: в окремих випадках — реакції гіперчутливості тяжка артеріальна гіпотензія, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантема; периферичні набряки, зміна смакових відчуттів, нудота.

Протипоказання:
Підвищена чутливість до компенентів препарату. Вагітність, період годування груддю. Вік до 5 років.

Передозування:
Симптоми:
передозування Зафірону може призвести до явищ, характерих для надмірної дії інших бета2-адреностимуляторів, таких як нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія, шлуночкові аритмії, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія.

Лікування: показано проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. В серйозних випадках необхідна госпіталізація.
Може розглядатися застосування бета-адреноблокаторів, але тільки за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки застосування цих засобів може спричинити бронхоспазм.

Особливості застосування:
Для того щоб забезпечити правильне застосування препарату, пацієнт повинен бути проінструктований лікарем відносно правил проведення інгаляції.
Під час руйнування желатинової капсули маленькі шматочки желатину можуть потрапити в рот або горло, тому не слід проколювати капсулу більше 1 разу.
Виймати капсулу з блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням.

Безпека застосування:
Зафірон в періоди вагітності та годування груддю не встановлена.
Слід уникати застосування препарату в період вагітності.
Формотерол, як і інші бета2-адреностимулятори, може уповільнювати процес пологів унаслідок токолітичної дії.
Невідомо, чи проникає формотерол в грудне молоко.
Жінки, які отримують Зафірон, не повинні годувати груддю.
Звичайно хворі на бронхіальну астму, які потребують регулярної терапії бета2-адреностимуляторами, повинні також регулярно отримувати адекватні дози інгаляційних протизапальних засобів наприклад глюкокортикоїдів, та/або діти — кромоглікату натрію або глюкокортикоїди для застосування внутрішньо.
Щоразу, коли призначають Зафірон, необхідно оцінити стан пацієнта щодо адекватності протизапальної терапії, яку вони отримують. Після початку лікування Зафіроном пацієнтам слід рекомендувати продовжувати протизапальну терапію без змін, навіть тоді, коли буде відмічено поліпшення стану.
Якщо ж симптоми астми залишаються або якщо кількість доз Зафірону, потрібна для контролю симптомів захворювання, збільшується, це звичайно вказує на погіршання перебігу основного захворювання і необхідність перегляду лікарем базової терапії.
Дотримання особливої обережності при застосуванні Зафірону особливо з точки зору зниження дози і ретельне спостереження за пацієнтами необхідно за наявності таких супутніх захворювань: ішемічна хвороба серця; порушення серцевого ритму і провідності, особливо AV-блокада III ступеня; тяжка серцева недостатність, ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT QT скоригований > 0,44 сек.
Через гіперглікемічний ефект, що властивий бета2-адреностимуляторам, хворим на цукровий діабет рекомендується додатковий контроль рівня глюкози в крові.
Наслідком терапії бета2-адреностимуляторами може бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Оскільки ця дія препарату може бути посилена гіпоксією і супутнім лікуванням, особливої обережності слід дотримуватись щодо хворих на бронхіальну астму тяжкого перебігу.
В цих випадках рекомендується регулярний контроль рівня калію в сироватці крові.
Як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму.
Якщо він виникає, слід негайно відмінити препарат і призначити альтернативне лікування.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі склад Зафирон капс. 12 мкг. №60 с ингаляторомними механізмами.
Зафірон впливає на швидкість психоторних реакцій, тому його не можна призначати пацієнтам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Одночасне застосуваня Зафірону і таких лікарських засобів, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати і трициклічні антидепресанти, може супроводжуватись подовженням інтервалу QT і підвищенням ризику виникнення шлуночкових артимій.
Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може посилювати побічну дію Зафірону.
Застосування Зафірону для лікування пацієнтів, які отримують інгібітори МАО або трициклічні антидепресанти, вимагає обережності, оскільки у цих випадках дія бета2-адреностимуляторів на серцево-судинну систему може посилюватись.
Одночасне застосування похідних ксантину, стероїдів або діуретиків може посилювати потенціальну гіпокаліємічну дію бета2-адреностимуляторів. Гіпокаліємія може збільшувати схильність до розвитку серцевих аритмій у пацієнтів, які отримують препарати наперстянки.
Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або блокувати дію Зафірону. У зв’язку з цим не слід застосовувати Зафірон сумісно з бета-адреноблокаторами включаючи очні краплі, якщо тільки до застосування такої комбінації препаратів не змушують якісь надзвичайні обставини.

Умови та термін зберігання:
Зберігати при температурі до +25°С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності: 2 роки.